Достинекс: описание и инструкция по применению, показания

Средство Достинекс изготавливается в виде таблеток для приема вовнутрь. Таблетки с гравировками с обеих сторон, продолговатые и белого цвета.

Лекарство продается в стеклянных коричневых флаконах по 2 или 8 штук в картонной упаковке с подробной инструкцией, которая находится в комплекте. В одной таблетке препарата находится 500 мкг основного активного компонента – каберголина.

Достинекс: инструкция по применению и показания

Достинекс: состав и форма изготовления препарата

Дополнительными компонентами лекарства являются лейцин и безводная лактоза.

Фармакологическое действие

Достинекс: инструкция по применению и показанияСредство Достинекс – это агонистом допаминовых рецепторов. Под действием лекарственного препарата снижается синтез гормона пролактина и понижается его количество в плазме крови.

После применения лекарства вовнутрь уже через три часа понижается в крови количество пролактина. Лечебный эффект длится от 7 дней до 1 месяца. Эффект от препарата является дозозависимым.

Основной действующий компонент лекарства действует лишь на те части гипофиза, которые отвечают за синтез пролактина, причем не затрагивает иные отделы и не влияет на уровень иных гормонов. Под воздействием этого средства, вероятно, определенное уменьшение показателей кровяного давления у пациентов, гипотензивное действие сохраняется в течение шести часов после использования таблеток.

Показания к применению

Средство прописывают пациентам для таких целей:

Достинекс: инструкция по применению и показания

  • Завершение лактации после неблагополучных родов;
  • Завершение процесса выработки грудного молока после родов (во время противопоказаний к лактации либо по ряду иных причин);
  • Аденома гипофиза, оказывающая воздействие на участок, который ответственен за выработку гиперпролактинемия и пролактина;
  • Лечение заболеваний у женщин, которые обусловлены повышенным синтезом гормона пролактина гипофизом – олигоменорея, аменорея, галакторея, ановуляция, не связанные с лактацией.

Достинекс: противопоказания к применению

Средство Достинекс можно использовать лишь по назначению врача. Перед началом лечения необходимо внимательно познакомиться с инструкцией, которая находится в комплекте, поскольку гормональные таблетки имеют определенные противопоказания:

  • Личная непереносимость компонентов данного средства;
  • Возрастная категория до 16 лет.

С осторожностью таблетки прописывают пациентам с такими состояниями:

Достинекс: инструкция по применению и показания

  • Беременность;
  • Артериальная гипертензия;
  • Тяжелые нарушения работы сердца;
  • Болезнь Рейно;
  • Обострение хронических болезней желудочно-кишечного тракта, пептическая язва;
  • Печеночная недостаточность;
  • Нарушения функций дыхания;
  • Психические болезни в анамнезе.

Лекарство с осторожностью необходимо применять одновременно с препаратами, которые понижают артериальное давление, поскольку это лекарственное взаимодействие может приводить к появлению ортостатической гипотензии.

Достинекс и алкоголь

Употреблять алкоголь во время лечения данным препаратом не следует, поскольку сочетание алкоголя и Достинекса очень негативно воздействует на состояние центральной нервной системы. При этом сочетании эффективность лекарственного препарата значительно понижается.

Достинекс: дозировка и способ применения

Достинекс: инструкция по применению и показания

Чтобы предотвратить выработку молока после родов препарат назначается в количестве двух таблеток однократно в день родов. Для подавления установившейся лактации женщине прописывают по 1/2 таблетки лекарства с утра и вечером в течение 2 дней.

Для лечения заболеваний, которые обусловлены гиперпролактинемией, средство прописывают по одной таблетке 1 раз в неделю либо по 1/2 таблетки дважды в неделю. Достинекс используют в течение одного месяца.

У женщин из группы риска могут появляться побочные действия, потому средство назначается в уменьшенной дозировке, которую в индивидуальном порядке устанавливает врач. Во время хорошей переносимости и если нет побочных явлений, то дозировку лекарства постепенно повышают до рекомендованной дозы в инструкции.

Применение препарата во время беременности и лактации

Информация от производителя касательно безопасности воздействия средства Достинекс на развитие плода нет, потому этот гормональный препарат можно использовать для лечения беременных женщин лишь с наличием серьезных показаний в случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ее ребенка.

Когда женщина использовала это средство до беременности и узнала, что зачатие произошло, то необходимо непременно сказать про это врачу и максимально быстро завершить лечение.

После завершения курса лечения Достинексом женщине не стоит планировать беременность на протяжении следующего месяца.

С учетом медицинской статистики, женщины, забеременевшие тут же после завершения курса лечения препаратом, больше аномалиям подвергается развитие плода и происходит выкидыш на раннем времени.

Поскольку Достинекс подавляет установившуюся лактацию, то лечение этим препаратом не назначается пациенткам, решивших продолжить новорожденного кормить грудью.

Побочные явления

На фоне лечения этим препаратом у женщин вероятно появление таких побочных явлений:

Достинекс: инструкция по применению и показания

  • Боли в желудке, тошнота, запор, рвота, диспепсические явления, обострение язвенной болезни желудка или развитие гастрита;
  • Снижение показателей кровяного давления, учащение сердцебиения;
  • Гиперемия лица, ощущения жара в голове, кровотечения из носа;
  • Повышенная утомляемость, головные боли, слабость, вялость, обморок, парестезии, развитие депрессии;
  • Снижение в крови содержания гемоглобина;
  • Тремор конечностей;
  • Угнетение работы печени;
  • Отеки, нарушение дыхательной функции.

Передозировка

Во время передозировки лекарством у пациента появляются такие симптомы:

  • Развитие психозов и галлюцинаций, спутанность сознания;
  • Обильная рвота, тошнота, повышение активности печеночных трансминаз, увеличение границ печени и развитие печеночной недостаточности;
  • Развитие сосудистой острой недостаточности, коллапс, снижение показателей кровяного давления.

Во время проявления симптомов передозировки лечение данным средством сразу же отменяют, женщине промывают желудок, при необходимости проводят симптоматическое лечение, дают вовнутрь энтеросорбенты.

Особые указания

Достинекс: инструкция по применению и показания

Фибротические нарушения развиваются бессимптомно. Поэтому необходимо регулярно проводить контроль пациентов, которым назначено продолжительное лечение этим препаратом и отдельно внимание обращать на такие симптомы:

  • фиброз створок клапанов сердца и перикардиальный фиброз зачастую манифестируют сердечной недостаточностью. Поэтому при появлении симптомов сердечной недостаточности нужно исключить конструктивный перикардит и фиброз створок клапанов сердца;
  • обструкция органов брюшной полости либо сосудов мочеточников или почечная недостаточность, сопровождающиеся отеками нижних конечностей и болью в области поясницы или в боку, болезненность во время касания в область живота или любые припухлости, что может говорить о появлении ретроперитонеального фиброза;
  • плевро-легочные нарушения: такие, как затруднение дыхания, одышка, боль в грудной клетке или непроходящий кашель.

Необходимо регулярно производить мониторинг состояния женщины на предмет появления фибротических нарушений. В первый раз ЭхоКГ обязано проводиться через 4-5 месяцев после начала лечения. После этого обследование нужно производить с учетом клинической оценки состояния женщины, уделяя большое внимание симптомам, которые описаны выше, не менее чем раз в 7-10 месяцев лечения.

Необходимость иных способов мониторинга (к примеру, физикальное обследование, включая компьютерную томографию, рентгенографию, аускультацию сердца) для каждого пациента оценивают индивидуально.

Во время увеличения дозировки пациенты обязаны быть под наблюдением врача для определения минимально эффективной дозы, которая обеспечивает терапевтический эффект.

Затем, когда будет выбран эффективный режим дозы, необходимо производить регулярное определение количество пролактина в крови. Как правило, нормализация содержания пролактина отмечается на протяжении 3-4 недель терапии.

Чаще всего после завершения приема Достинекса отмечается рецидив гиперпролактинемии, но у определенных женщин наблюдается устойчивое подавление концентрации пролактина на протяжении 2-3 месяцев. У многих пациенток сохраняются овуляторные циклы на протяжении не меньше полугода после завершения приема Достинекса.

Достинекс у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом восстанавливает фертильность и овуляцию.

Так как беременность может начаться до восстановления месячного цикла, то желательно выполнять тесты на беременность не менее раза в месяц на протяжении периода аменореи, а после восстановления месячного цикла — постоянно, если происходит задержка менструации больше чем на 4-5 дней.

Пациенткам, которые желают избежать беременности, необходимо применять барьерные способы контрацепции при лечении Достинексом, а также после завершения использования этого средства до повторения ановуляции.

Пациентки, у которых началась беременность, обязаны быть под присмотром врача для своевременного определения симптомов увеличения гипофиза, так как при беременности вероятно увеличение размеров уже присутствующих опухолей гипофиза.

Достинекс необходимо назначать в более низкой дозировке женщинам с тяжелой печеночной недостаточностью, которым показано продолжительное лечение этим средством. Во время однократного использования у этих женщин при дозировке в 1 мг отмечалось повышение AUC в отличие от пациенток с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Данное средство вызывает сонливость. У женщин с болезнью Паркинсона использование агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать неожиданное засыпание. В этих случаях нужно уменьшить дозировку Достинекса либо завершить лечение.

Эффективность и безопасность препарата у пациентов возрастом меньше 16 лет не установлена. Исследований по использованию этого средства у женщин пожилого возраста с нарушениями, которые связаны с гиперпролактинемией, не проводилось.

Женщины, которые принимают Достинекс, обязаны воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасной работой, которая требует быстроту психомоторных реакций и концентрации внимания.

Достинекс: аналоги препарата

Аналогами средства Достинекс являются Агалотес и таблетки Берголак. Перед заменой Достинекса его аналогом женщине необходимо посоветоваться с врачом.

Цена

Приблизительная цена Достинекса в аптеках составляет 700 руб.

Подводя итог

Достинекс — это не самое безопасное средство с большим количеством непредсказуемых последствий и побочных явлений.

Прием оправдан только во время необходимости экстренного подавления лактации и, помимо этого, это обязано производиться лишь по назначению врача и с учетом инструкции.

Планированное прерывание грудного вскармливания лучше произвести при помощи более мягких способов: корректировки образа жизни, отваров и растительных настоев.

Препарат достинекс

Достинекс: инструкция по применению и показанияДостинекс: инструкция по применению и показанияДостинекс: инструкция по применению и показания

Источник: https://lekarstva.guru/d/dostineks-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-i-opisanie.html

Достинекс — инструкция по применению таблеток для прекращения лактации, состав, побочные эффекты и аналоги

Для подавления лактации после родов или связанной с нарушением менструального цикла гинекологи назначают пациенткам препарат Достинекс. Это гормональное средство на основе специального вещества, которое подавляет синтез гормона, ответственного за процесс выработки грудного молока у женщин. Ознакомьтесь с инструкцией по применению медикамента, чтобы использовать его правильно.

Инструкция по применению Достинекса

По принятой медицинской классификации, таблетки Достинекс относятся к ингибиторам секреции пролактина – гормона, отвечающего за выработку грудного молока для вскармливания ребенка. Такой эффект достигается за счет активного вещества состава – каберголина. Он воздействует на допаминовые рецепторы лактотропных клеток, подавляя концентрацию гормонов в крови и препятствуя лактации.

Состав и форма выпуска

Достинекс представлен только в виде таблеток. Их описание, упаковка и состав приведены далее в таблице:

Описание Белые плоские таблетки продолговатой формы с насечками
Конецнтрация каберголина, мкг на шт. 500
Состав Лактоза, лейцин , стеарат магния
Упаковка По 2 или 8 шт. в темных стеклянных флаконах, упакованных в картонные пачки вместе с инструкцией по применению
Читайте также:  Морбидное ожирение — что это такое?

Достинекс: инструкция по применению и показания

Фармакологическое действие

Активное вещество состава – каберголин – является агонистом допаминовых рецепторов. Он относится к допаминергическим производным эрголина, отличается выраженным и длительным действием снижения секреции пролактина.

Механизм работы компонента основан на прямой стимуляции допаминовых рецепторов лактотропных клеток, находящихся в гипофизе.

Снижение пролактина на фоне приема Достинекса наблюдается уже через три часа и сохраняется на протяжении 1-4 недель у здоровых пациенток и с гиперпролактинемией, до 2-3 недель – после родов.

К его фармакологическим свойствам относят снижение артериального давления – проявляется через шесть часов.

После приема внутрь вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигает максимума концентрации через 0,5-4 часа, связывается с белками плазмы на 42%.

Компонент метаболизируется с образованием активного метаболита аллилкарбоксиэрголина, оба выводятся почками с мочой и кишечником с калом через 10 дней.

Это гормональный препарат или нет

Действующий компонент медикамента – каберголин – действует строго избирательно, не влияет на базальную секрецию других гипофизарных гормонов и кортизола.

Препарат относится к гормональным, так как влияет на секрецию пролактина – гормона гипофиза, отвечающего за выработку грудного молока.

Поэтому принимать его нужно по строгим показаниям, дозировка и длительность курса – не должны превышать установленных врачом норм.

Показания к применению

Препарат Достинекс, согласно инструкции по применению, имеет ряд показаний к использованию. К таковым относятся:

  • предотвращение или подавление секреции установившейся физиологической послеродовой лактации;
  • лечение гиперпролактинемии, аменореи, олигоменореи, галактореи, ановуляции;
  • идиопатическая гиперпролактинемия, пролактинсекретирующая аденома гипофиза, микро- и макропролактиномы;
  • синдром «пустого турецкого седла» на фоне гиперпролактинемии.

Как принимать Достинекс

Таблетки принимаются внутрь, после еды. Доза может быть разделена на несколько приемов или допускается однократный прием. Недельная дозировка уменьшается при назначении более 1 мг за этот период.

При повышенной чувствительности к допаминергическим препаратам можно уменьшить начальную дозу до 250 мкг раз/неделю. Это связано с понижением риска развития побочных явлений.

Чтобы повысить переносимость препарата при возникновении реакций негативного характера, доза снижается постепенно – на 250 мкг каждые две недели.

Достинекс: инструкция по применению и показания

Для предотвращения лактации

Таблетки для прекращения лактации Достинекс принимаются однократно в количестве 1 мг (две штуки) в первый день после родов. Это позволит предотвратить физиологический процесс лактации, молоко не будет выделяться. Прием препарата должен происходить под строгим контролем врача ввиду большого количества возможных побочных реакций со стороны женского ослабленного родами организма.

При гиперпролактинемии

Для терапии нарушений на фоне гиперпролактинемии рекомендуется прием начальной дозы в размере 500 мкг/неделю (одна таблетка – по половине в понедельник и четверг). Повышение дозировки происходит постепенно, на 500 мкг с интервалом в месяц, пока не будет достигнут оптимальный эффект от приема. Терапевтической дозой лекарства считается 0,250-2,0 мг/неделю, а оптимальной – 4,5 мг/неделю.

Как принимать для прекращения лактации

Чтобы подавить таблетками уже начавшийся процесс лактации, пациентке дают по 250 мкг (половина штуки) дважды/сутки с интервалом в 12 часов. Курс лечения продолжается два дня, а общая доза препарата составляет 1 мг. Для исключения риска возникновения ортостатической гипертензии матери, кормящие грудью, не должны принимать свыше 250 мкг однократно.

Особые указания

Перед началом приема Достинекса следует изучить особые указания из одноименного раздела инструкции по применению. Вот некоторые из них:

  • Перед назначением пациенты проходят обследование с целью выявления возможных нарушений работы гипофиза, сердечно-сосудистой системы, клапанного аппарата сердца.
  • Длительный прием каберголина приводит к появлению плеврального выпота и вальвулопатии.
  • Не вызывает зависимости.
  • Отмена медикамента происходит при появлении признаков ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения их створок.
  • При лечении препаратом возможны нарушения работы легких, почечная недостаточность, перикардиальный фиброз. Для их исключения регулярно проводится эхокардиограмма, физикальное обследование, аускультация сердца, рентгенография и компьютерная томография.
  • Препарат восстанавливает фертильность при гиперпролактинемическом гипогонадизме. Следует предохраняться барьерными методами контрацепции, при наступлении беременности – наблюдаться у врача за симптомами увеличения гипофиза.
  • После установки дозы раз в месяц пациентка должна сдавать кровь на лабораторное определение концентрации пролактина в сыворотке, нормализация происходит в течение 2-4 недель терапии.
  • После отмены средства может наблюдаться рецидив гиперпролактинемии, восстанавливает овуляцию в течение полугода.
  • На фоне приема лекарства наблюдается сонливость, внезапное засыпание при болезни Паркинсона, это решается понижением дозы, следует воздерживаться от управления опасными механизмами и автомобилями.

Достинекс: инструкция по применению и показания

При беременности

Назначать препарат во время беременности можно только, если польза для матери превышает риск для ребенка.

При наступлении беременности на фоне лечения препаратом стоит отменить терапию или сохранить, но наблюдать за возможным увеличением размера опухолей гипофиза.

По отзывам врачей, прием 0,5-2 мг/неделю у беременных не приводил к повышению частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности.

Препарат не приводит к врожденным порокам развития у новорожденных. Нет данных, что каберголин выделяется с грудным молоком, но при приеме препарата следует отказаться от грудного вскармливания. Если кормящей матери поставлен диагноз гиперпролактинемия, и она не желает прекращать лактацию, не следует давать ей указанное лекарственное средство.

В детском возрасте

Противопоказанием для приема таблеток Достинекс является детский и подростковый возраст до 16 лет. Это связано с отсутствием данных об эффективности и применении препарата в этом возрастном периоде, плюс с малой долей вероятности наступления лактации. После 16 лет прием медикамента осуществляется по показаниям в дозе, установленной инструкцией и лечащим врачом.

Достинекс для мужчин

При повышенном уровне пролактина у мужчин им разрешено принимать препарат Достинекс в установленной дозировке.

Снижение гормона в крови на фоне высокого тестостерона повышает психическую устойчивость человека, его либидо, сокращает время восстановления между половыми актами, улучшает сексуальную жизнь и влияет на увеличение половых органов.

Каберголин используется в бодибилдинге для повышения показателей выносливости, купирования отека мышц и лица.

Дозировка для мужчин, желающих снизить высокий уровень пролактина, составляет 0,25 мг каждые четыре дня или по 0,25 мг каждые двое суток. Курс длится до тех пор, пока концентрация гормона не придет в норму – это можно выяснить, сдав кровь на биохимический анализ.

Можно сочетать прием Достинекса со стероидами нандролонами или тренболонами. Без препаратов с прогестинной активностью доза будет составлять 0,5 мг каждые 10 дней. Нельзя превышать дозировку, слишком низкий уровень пролактина у мужчин ведет к нарушениям в половой сфере.

Лекарственное взаимодействие

Есть ограничения по применению Достинекса в комбинации с другими лекарственными средствами. О них далее:

  • Не рекомендуется сочетание каберголина с алкалоидами спорыньи.
  • Запрещена комбинация Достинекса с антагонистами допамина (фенотиазины, метоклопрамид, бутирофеноны, тиоксантены), потому что каберголин напрямую стимулирует допаминовые рецепторы, а перечисленные препараты ослабляют его действие.
  • Под запретом сочетание препарата с антибиотиками группы макролидов (Эритромицином), потому что это приводит к увеличению системной биодоступности каберголина.

Достинекс: инструкция по применению и показания

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций Достинекса зависит от дозы и курса приема. Распространенными реакциями на препарат являются:

  • учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, головокружение;
  • вертиго, головная боль, утомляемость, сонливость;
  • депрессия, обморок, астения;
  • парестезия, нервозность, бессонница;
  • тревога, нарушение концентрации внимания, тошнота, рвота;
  • боли в животе, запор, гастрит, сухость во рту;
  • диарея, диспепсия, метеоризм, зубная боль;
  • раздражение слизистой глотки, кровотечение из носа, мастодиния;
  • приливы крови к лицу, спазмы сосудов пальцев, судороги ног (из-за сосудосуживающего действия);
  • увеличение гипофиза;
  • потеря четкости зрения, симптомы гриппа, отеки;
  • анорексия, кожный зуд, суставная боль;
  • алопеция, диспноэ, отеки, фиброз;
  • нарушения функции печени, повышение либидо, агрессивность, заложенность носа, снижение или увеличение веса, бесплодие

Передозировка

Симптомами гиперстимуляции допаминовых рецепторов и передозировки препаратом являются тошнота, рвота, диспепсия, артериальная гипотензия, психоз. У человека может проявляться спутанность сознания, галлюцинации. Для лечения проводятся мероприятия по выведению препарата – промывание желудка, прием сорбентов, поддержка давления. Эффективен ввод нейтрализаторов агонистов допамина.

Противопоказания

Медикамент с гипотензивным эффектом с осторожностью назначается при артериальной гипертензии, синдроме Рейно, пептической язве и желудочных кровотечениях, печеночной недостаточности, психотических нарушениях. У препарата есть ряд противопоказаний, при наличии которых его применение запрещено:

  • повышенная чувствительность к компонентам, алкалоидам спорыньи;
  • нарушения функции сердца и дыхания;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 16 лет.

Условия продажи и хранения

Купить Достинекс можно только по рецепту, он хранится при температуре до 25 градусов в течение двух лет.

Аналоги

Существует несколько препаратов-заменителей Достинекса. Выделяют группу синонимов, сходных по активному составу, и аналогов – с другим действующим веществом, но с тем же терапевтическим эффектом. Заменить препарат могут следующие лекарства:

  • Берголак;
  • Агалатес;
  • Каберголин;
  • Алактин;
  • Бромокриптин;
  • Парлодел;
  • Роналин;
  • Норпролак;
  • Бромкамфора.

Достинекс: инструкция по применению и показания

Берголак или Достинекс – что лучше

Существенных отличий между двумя препаратами нет, кроме производителя. Берголак также содержит 0,5 мг каберголина, те же дополнительные компоненты. По отзывам пациентов, препарат останавливает лактацию на вторые сутки, что немного позже, чем при применении Достинекса. Берголак является дженериком рассматриваемого средства, поэтому стоит дешевле.

Цена Достинекса

Купить Достинекс можно через интернет или аптечные сети. Стоимость препарата зависит от количества таблеток в упаковке и принятой торговой наценки. Цены на лекарственное средство в аптеках Москвы составят:

Тип лекарства Аптека Цена таблеток, в рублях
Таблетки 0,5 мг 2 шт. Пилюли.ру 659
Диалог 576
Здравзона 622
Лаборатория красоты и здоровья 681
Таблетки 0,5 мг 8 шт. Пилюли.ру 1832
Диалог 1499
Здравзона 1875
Лаборатория красоты и здоровья 1804

Отзывы

Мария, 29 лет Я рожала второго ребенка и не хотела кормить его грудью, на то были свои причины. Врачи меня уговаривали сохранить лактацию, но я была непреклонна. Тогда они дали мне таблетки Dostinex.

Однократный прием двух штук остановил выделение молока, побочные эффекты были минимальными – у меня только слегка кружилась голова, ощущалась тошнота.
Анастасия, 36 лет У меня гиперпролактинемия – молоко выделяется без причины, видимо, гормональный сбой. Врачи обследовали меня и назначили Достинекс.

Читайте также:  Гипоплазия щитовидной железы у взрослых и детей

Первый месяц эффект был заметен, но вскоре обнаружились побочные эффекты. Меня стало клонить в сон, болело сердце. Врачи выписали безопасный аналог Достинекса – Алактин, пока он мне нравится, ничего не беспокоит.

Наталья, 27 лет Из-за тяжелой болезни мне нельзя было кормить грудью ребенка, но молоко выделялось в большом количестве, от этого сильно болели молочные железы. Врач предложила мне остановить лактацию. Подумав, я огласилась. Выпила таблетки Достинекс с небольшим интервалом.

Молоко практически сразу исчезло, грудь стала уменьшаться, боли прошли.
Виктор, 34 года Я занимаюсь бодибилдингом, принимаю стероиды. В прошлом месяце по результатам анализа крови у меня было выявлено повышение уровня пролактина в крови. Чтобы его нормализовать, я стал принимать Достинекс.

Пью каждые 10 дней, пока концентрация медленно снижается, но я уже чувствую повышение выносливости, результаты меня радуют.

Источник: https://sovets.net/15830-dostineks.html

Достинекс

Достинекс – ингибитор секреции пролактина.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоской продолговатой формы, белого цвета, имеют на одной стороне маркировку «Р» и «U», разделенные насечкой, на другой – короткие насечки снизу и сверху числа «700» (по 2 или 8 шт. во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество – каберголин, в 1 таблетке – 0,5 мг.

Вспомогательные компоненты: лейцин, лактоза безводная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каберголин представляет собой дофаминергическое производное эрголина и обладает выраженным и пролонгированным пролактинснижающим действием, которое объясняется непосредственной стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов, локализованных в лактотропных клетках гипофиза. Также, в отличие от приема Достинекса с целью снижения уровня пролактина в плазме крови, прием его же в более высоких дозах обуславливает центральный дофаминергический эффект каберголина по причине стимуляции D2-рецепторов.

Снижение содержания пролактина в плазме крови наблюдается в течение 3 часов после приема Достинекса и сохраняется на протяжении 7‒28 суток у пациенток с гиперпролактинемией и здоровых добровольцев и до 14‒21 суток – у женщин, только что переживших роды.

Каберголин характеризуется строго селективным действием и не изменяет базальную секрецию кортизола и других гормонов гипофиза.

Активный компонент Достинекса снижает выработку пролактина, причем данный эффект является дозозависимым как в плане выраженности, так и пролонгированности действия.

Фармакодинамическое действие каберголина, не относящееся к его терапевтическим свойствам, выражается исключительно в снижении артериального давления. Однократный прием Достинекса приводит к максимальному гипотензивному эффекту, который наблюдается на протяжении первых 6 часов и зависит от величины дозы.

Фармакокинетика

Каберголин всасывается из ЖКТ с высокой скоростью, а его максимальный уровень в плазме крови регистрируется через 0,5–4 часа после приема. Степень связывания с белками плазмы крови достигает примерно 41-42%.

Период полувыведения каберголина определяют по скорости экскреции через почки: он равен 63–68 часам у здоровых добровольцев и 79–115 часам у женщин, страдающих от гиперпролактинемии.

Поскольку препарат выводится из организма достаточно долго, равновесная концентрация действующего вещества в организме достигается примерно через 4 недели после начала лечения.

Через 10 дней после начала курса терапии в фекалиях и моче обнаруживаются соответственно 72% и 18% от принятой дозы каберголина, причем доля каберголина в неизмененном виде, выводящегося через почки, составляет не более 2–3%. Основным метаболитом, определяющимся в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин, концентрация которого составляет 4–6% от принятой дозы каберголина.

Также в моче содержатся 3 дополнительных метаболита, имеющих меньшую клиническую значимость, содержание которых не превышает 3% от принятой дозы Достинекса. Результаты клинических исследований подтверждают, что метаболиты препарата значительно слабее подавляют синтез пролактина по сравнению с самим каберголином.

Прием пищи не изменяет степень всасывания и распределение активного компонента Достинекса.

Показания к применению

  • Подавление установившейся послеродовой лактации;
  • Предотвращение физиологической послеродовой лактации;
  • Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (макро- и микропролактинома), идиопатическая гиперпролактинемия, сочетание синдрома «пустого турецкого седла» с гиперпролактинемией;
  • Терапия нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая галакторею, ановуляцию, аменорею и олигоменорею.

Противопоказания

  • Возраст до 16 лет;
  • Период грудного вскармливания (женщинам, не желающим прекращать лактацию);
  • Повышенная чувствительность компонентам препарата и алкалоидам спорыньи.

Согласно инструкции, Достинекс рекомендуется применять с осторожностью: при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, синдроме Рейно; при тяжелой печеночной недостаточности (следует назначать более низкие дозы); при желудочно-кишечных кровотечениях, пептической язве; в случае артериальной гипертензии, развившейся на фоне беременности (преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия), назначение возможно только в случае, если потенциальная польза значительно превышает вероятный риск; при тяжелых когнитивных или психотических нарушениях (включая сведения в анамнезе); при одновременном применении с препаратами гипотензивного действия (существует риск развития ортостатической гипотензии), при симптомах, в том числе в анамнезе, функциональных нарушений дыхания и сердца вследствие фиброзных изменений.

Инструкция по применению Достинекса: способ и дозировка

Таблетки Достинекс рекомендуется принимать внутрь, во время еды.

Рекомендованное дозирование приема Достинекса:

  • Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таб.) 2 раза в сутки. Курс терапии 2 дня с общей дозой препарата 1 мг. Превышение указанной дозы может стать причиной развития ортостатической гипотензии;
  • Предотвращение лактации: однократно 1 мг (2 таб.) в первый день после родов;
  • Лечение нарушений, возникших на фоне гиперпролактинемии: по 0,5 мг в неделю, с постепенным увеличением (не более чем на 0,5 мг в течение 4 недель) до достижения терапевтически эффективной недельной дозы, которая может колебаться от 0,25 до 2 мг. В зависимости от переносимости Достинекса дозу можно принимать однократно или поделив на несколько приемов в равных долях (например, в понедельник и в четверг). Для снижения риска развития побочных действий у больных с гиперчувствительностью к допаминергическим средствам, терапию рекомендуется начинать с дозы по 0,25 мг 1 раз в неделю с постепенным увеличением до оптимальной дозы лечения. Максимальная недельная доза для больных гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг. При назначении дозы 1 мг в неделю и более, ее рекомендуется принимать, пропорционально разделив на несколько приемов в течение недели. В случае развития у больного сильных побочных эффектов, допускается временное снижение недельной дозы, увеличение которой затем проводится на 0,25 мг 1 раз в 2 недели.

Побочные действия

На основании клинических исследований, применение Достинекса может стать причиной развития побочных эффектов:

  • Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, запор, диспепсия;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко – снижение артериального давления (бессимптомное) в первые 3-4 дня после родов (систолическое понижается более чем на 20 мм, диастолическое – более чем на 10 мм ртутного столба), ортостатическая гипотензия (на фоне длительной терапии средство оказывает гипотензивное действие);
  • Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение (вертиго), обморок, сонливость, головная боль, депрессия, парестезии, астения;
  • Со стороны лабораторных показателей: редко – снижение уровня гемоглобина у пациенток с аменореей наблюдалось в течение первых месяцев после восстановления менструального цикла;
  • Прочие: гиперемия, мастодиния, транзиторная гемианопсия, носовое кровотечение, судороги мышц ног, спазмы сосудов пальцев (препарат обладает сосудосуживающим свойством).

Обычно, побочные явления носят преходящий характер и у большинства пациентов проходят по мере продолжения лечения, а степень их тяжести, как правило, зависит от дозы Достинекса.

На основании постмаркетинговых исследований применение каберголина может вызывать побочные действия в виде: алопеции, повышения активности креатинфосфокиназы (КФК) в крови, диспноэ, маний, отеков, фиброза, функциональных нарушений печени, отклонения показателей функции печени, сыпи, реакций повышенной чувствительности, респираторных нарушений, вальвулопатии, дыхательной недостаточности.

Передозировка

Передозировка Достинекса вызывает гиперстимуляцию дофаминовых рецепторов, к симптомам которой относят ортостатическую артериальную гипотензию, диспептические расстройства, тошноту, рвоту, галлюцинации, спутанность сознания, психоз.

В этом случае необходимо проведение дополнительных лечебных мероприятий, позволяющих вывести невсосавшийся каберголин (в основном промывание желудка) и при необходимости нормализовать артериальное давление.

Также допускается назначение антагонистов дофамина.

Особые указания

Назначение Достинекса для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, производится на основании данных полного исследования функции гипофиза.

Каждое увеличение дозы следует проводить под наблюдением лечащего врача для определения наименьшей эффективной дозы, необходимой для достижения терапевтического эффекта. После установления режима дозирования, следует не реже 1 раза в месяц проводить исследования по определению уровня концентрации в сыворотке крови пролактина, его нормализация наступает в течение 2-4 недель терапии.

Обычно, после отмены Достинекса у пациентов наступает рецидив гиперпролактинемии, но в некоторых случаях происходит стойкое сдерживание уровня пролактина в течение ближайших месяцев. После прекращения приема Достинекса овуляторные циклы у большинства женщин сохраняются как минимум в течение 6 месяцев.

У женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом Достинекс восстанавливает фертильность и овуляцию. Поскольку оплодотворение может произойти в течение периода аменореи, следует проводить тесты на беременность не реже 1 раза в месяц, после восстановления менструального цикла – при каждой задержке менструации более чем на 3 дня.

Пациенткам, желающим избежать беременности, необходимо использовать барьерные методы контрацепции в период лечения и после отмены средства до повторения ановуляции.

Для своевременного обнаружения симптомов увеличения гипофиза, женщины с наступившей беременностью, должны постоянно наблюдаться врачом, так как в этот период возможно увеличение размеров существовавших опухолей гипофиза.

Рекомендуется назначение более низких доз для длительной терапии пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Таблетки Достинекс рекомендуется принимать с осторожностью больным с клиническими симптомами и/или имеющимися признаками нарушения функции сердца, и если данные состояния присутствуют в анамнезе. У пациентов с диагнозом вальвулопатия, фибринозный плеврит или плевральный выпот отмечалось улучшение самочувствия после прекращения применения препарата.

  • Пациентам с болезнью Паркинсона при внезапном засыпании на фоне приема препарата рекомендуется снизить дозу или отменить лечение.
  • Исследования по терапевтическому использованию препарата у больных пожилого возраста не проводились.
  • Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов младше 16 лет не установлена.
  • Достинекс может вызывать сонливость, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Читайте также:  Метаболический синдром — что это такое, лечение и патофизиология

Применение при беременности и лактации

  1. Поскольку контролируемые клинические исследования применения Достинекса у беременных женщин не проводились, прием препарата пациентками из данной категории возможен только после тщательного изучения соотношения польза/риск для женщины и плода и исключительно в случае крайней необходимости.
  2. Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, необходима консультация специалиста, который оценит целесообразность отмены лекарственного средства, взвесив потенциальную пользу от лечения и возможные риски для плода.
  3. Имеющиеся сведения подтверждают, что прием Достинекса в дозе 0,5‒2 мг еженедельно в связи с нарушениями, обусловленными гиперпролактинемией, не приводит к повышению частоты выкидышей, врожденных пороков развития, наступления многоплодной беременности или преждевременных родов.

Информация о проникновении каберголина в грудное молоко отсутствует, однако, если действие препарата, направленное на предотвращение либо подавление лактации, оказывается минимальным, кормящим матерям рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

При расстройствах, спровоцированных гиперпролактинемией, препарат противопоказан женщинам, планирующим грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

  • Не рекомендуется одновременное длительное применение каберголина с другими препаратами алкалоидов спорыньи.
  • Нельзя одновременно назначать препарат с антагонистами допамина, такими как фенотиазин, бутирофенон, тиоксантен, метоклопрамид, поскольку они могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.
  • Сочетание с макролидными антибиотиками (эритромицин) может привести к усилению действия каберголина.

Аналоги

Аналогами Достинекса являются: Агалатес, Берголак, Каберголин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Достинексе

Отзывы о Достинексе достаточно многочисленны, однако однозначное мнение о том, помогает ли препарат в снижении пролактина, составить сложно.

Многие пациентки принимают его с целью прекращения лактации и сообщают о высокой эффективности его действия и низком риске развития побочных эффектов.

Однако некоторые женщины отмечают, что на них Достинекс практически не подействовал, при этом вызывал побочные реакции типа головной боли, потери сознания и т. д. Мнения специалистов также расходятся, поэтому к вопросу применения препарата необходимо подходить индивидуально.

Цена на Достинекс в аптеках

Примерная цена на Достинекс в аптечных сетях составляет 579‒912 рублей (за упаковку, содержащую 2 таблетки) или 1499‒2070 рублей (за упаковку, содержащую 8 таблеток).

Источник: https://www.neboleem.net/dostineks.php

Достинекс : инструкция по применению

  • Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
  • — тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно
  • — пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения

Перед применением препарата, необходимо исключить беременность. После проведения лечения препаратом Достинекс®, наступления беременности следует избегать не менее одного месяца.

  1. Необходимо осторожное применение Достинекса® с другими лекарственными препаратами, понижающими артериальное давление, во избежание постуральной гипотензии.
  2. Перед назначением Достинекса® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
  3. До начала длительного лечения препаратом
  4. Перед началом длительного лечения необходимо провести обследования: эхокардиография сердца, рентгенография грудной клетки, ультразвуковое исследование почек, а также исследования крови и мочи на наличие воспалительного процесса.
  5. Для выявления возможной бессимптомной патологии сердечных клапанов всем пациентам необходимо выполнить обследование сердечно-сосудистой системы, включающее эхокардиографию.
  6. Также до начала лечения целесообразно определить скорость оседания эритроцитов (СОЭ) или уровень других маркеров воспаления, оценить функцию легких, выполнить рентгенографию органов грудной клетки и оценить функцию почек.

Данные о возможном ухудшении течения основного заболевания у пациентов с клапанной регургитацией отсутствуют. При выявлении фиброза сердечных клапанов назначать каберголин не следует.

  • В процессе длительного лечения
  • Фиброзные изменения могут развиваться бессимптомно, поэтому пациентов
  • необходимо регулярно наблюдать с целью выявления возможных проявлений прогрессирующего фиброза.
  • Следовательно, во время лечения необходимо обращать внимание на признаки и симптомы следующих состояний и заболеваний:
  • · плевро-легочные заболевания, которые могут проявляться диспноэ, одышкой, упорным кашлем или болью в грудной клетке;
  • · почечная недостаточность, обструкция мочеточников или сосудов брюшной полости, которая может проявляться болью в поясничной области или боку и отеком нижних конечностей, а также любые объемные образования или болезненность в брюшной полости, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;
  • сердечная недостаточность, поскольку клапанный или перикардиальный фиброз часто проявляются сердечной недостаточностью. Таким образом, при появлении указанных симптомов необходимо исключить фиброз клапанов (и констриктивный перикардит).

С целью выявления фиброзных изменений рекомендуется проведение должного клинического диагностического мониторинга.

После начала лечения первое эхокардиографическое обследование необходимо выполнить в течение 3–6 месяцев; впоследствии необходимость эхокардиографического обследования должна определяться результатами должного клинического обследования в каждом конкретном случае с уделением особого внимания вышеупомянутым признакам и симптомам, но оно должно выполняться не реже одного раза в 6–12 месяцев.

  1. При выявлении впервые при эхокардиографии клапанной регургитации, ограничения подвижности створок клапанов или их утолщения, а также при выявлении признаков утяжеления течения названных состояний, лечение каберголином должно быть прекращено.
  2. Необходимость использования других методов обследования (например, клинического обследования, включающего аускультацию сердца, рентгенологического исследования и компьютерной томографии) должна определяться индивидуально.
  3. Дополнительное лабораторное обследование, например определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и содержания креатинина в сыворотке крови, следует проводить при необходимости подтверждения фиброзных изменений.
  4. В случае увеличения СОЭ в общем анализе крови у больных с плевральной эффузией/фиброзом, необходимо провести рентгендиагностику грудной клетки.
  5. Симптомы, выявленные после длительного лечения Достинексом®, такие как фиброзные и серозные воспалительные расстройства (плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, легочной фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, сердечная недостаточность), в некоторых случаях купируются после отмены препарата.
  6. При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
  7. Лечение нарушений, обусловленных гиперпролактинемией

После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются  в течение не менее 6 месяцев  после отмены Достинекса®.

Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.

Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня.

Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом®, а также после отмены препарата до повторения ановуляции.

Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Психические расстройства

При применении Достинекса® необходимо проводить регулярное обследование для выявления расстройств импульсного контроля, при которых могут быть выражены поведенческие симптомы, такие как влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивные  траты или покупки, постоянная потребность в еде и компульсивное переедание. При проявлении таких симптомов, необходимо уменьшить дозу и/или постепенно отменить препарат.

Печеночная недостаточность

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом Достинекс® , следует рассмотреть возможность приема препарата в более низких дозах.

При однократном применении такими пациентами дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация / время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Фиброз и сердечная вальвулопатия

После длительного приема Достинекса® у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрголиновыми агонистами дофамина.

Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе.

После прекращения приема Достинекса® у пациентов с диагнозом  плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Исследования с целью выявления ухудшения состояния после приема Достинекса® больным с вальвулярной регургитацией не проводились. В случае наличия у пациента фиброзного вальвулярного расстройства, лечение препаратом Достинекс® не рекомендуется.

У больных с фиброзными расстройствами в период длительного лечения препаратом, необходимо постоянное наблюдение у врача для своевременной диагностики нарастания симптомов плевро-легочных заболеваний, почечной недостаточности, мочеточниковой или абдоминальной сосудистой обструкции, пороков сердца; а также необходимо регулярно проводить дополнительные методы исследования: общий и биохимический анализы крови (уровень СОЭ, креатинина).

Сонливость или внезапное засыпание

Применение Достинекса® вызывает сонливость, у пациентов с болезнью Паркинсона может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса® или прекратить терапию.

  • Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с
  • нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.
  • Применение в педиатрии
  • Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.
  • Беременность и лактация
  • Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса® у беременных женщин не проводилось, прием препарата во время беременности  следует прекратить.
  • Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса®, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса® в дозе 0,5 — 2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).

Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса®для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, желающим кормить грудью.

Во время лактации одиночная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг, во избежание проявлений гипотонии. Клинические исследования показали, что при одиночной дозе препарата 0,5 мг для подавления лактации, удваивается риск проявления побочных действий.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс®, у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Источник: https://tab.103.kz/dostineks-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector