Норэпинефрин — описание, инструкция по применению и механизм действия

В состав препарата входит активное вещество: норэпинефрина тартрата моногидрат.

Дополнительные составляющие: натрия хлорид, гидроксид натрия, инъекционная вода.

Форма выпуска

Выпускается Норадреналин в виде концентрата, из которого готовят раствор для введения в вену. Лекарство расфасовано в ампулы 4 или 8мл, по 5 штук в пластиковой упаковке – по две упаковки в пачке.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно адреномиметическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат оказывает значительное воздействие на альфа-адренорецепторы, проявляя заметный сосудосуживающий и прессорный эффект по сравнению с Адреналином. При этом отмечается меньшее стимулирование сердечных сокращений, слабое бронхолитическое действие и влияние на обмен веществ, не проявляется выраженный гипергликемический эффект.

Для Норадреналина характерно кардиотропное действие, стимулирующее сердечные бета-адренорецепторы, что может маскироваться рефлекторной брадикардией, высоким тонусом блуждающего нерва, спровоцированным повышенным артериальным давлением.

При введении Норадреналина увеличивается сердечный выброс, возрастает перфузионное давление в области коронарных артерий, вместе с периферическим сосудистым сопротивлением и центральным венозным давлением.

Этот препарат широко применяется, когда нужно повысить артериальное давление и усилить сокращения сердца.

Но делается это в первую очередь, чтобы увеличить периферическое сопротивление сосудов и частоту сердечных сокращений. Помимо этого снижается кровоток в сосудах почек и ЖКТ.

Не исключены желудочковые аритмии. По этой причине в сложных случаях кардиогенного шока Норадреналин не применяют.

Это может вызвать вазоконстрикорную реакцию периферических сосудов, а значит, их сопротивляемость способна привести к нежелательному эффекту. Также значительно повышается потребность миокарда в кислороде, что негативно отражается на состоянии всего организма.

Показания к применению

Применяется препарат при:

  • необходимости повысить артериальное давление, когда оно сильно понижается из-за операций, травмирования, отравлений, приводящих к угнетению сердечно-сосудистой деятельности;
  • потребности в нормализации артериального давления во время проведения операций, связанных с работой нервной системы.

Противопоказания

Не рекомендуется применять Норадреналин при:

  • слабости сердца;
  • резко выраженном атеросклерозе;
  • полной атриовентрикулярной блокаде;
  • во время проведения фторотанового и циклопропанового наркоза.

Побочные эффекты

Применение Норадреналина может сопровождаться разными побочными эффектами. Если вводить препарат быстро, то возможно развитие тошноты, головных болей, озноба, тахикардии. Попадание лекарства под кожу способно привести к некрозам, а чтобы этого не произошло, требуется контролировать направление иглы в вену.

Ампулы Норадреналин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат необходимо вводить в вену – обязательно капельно. Предварительно лекарство из ампулы следует развести раствором глюкозы 5% или раствором натрия хлорида. При этом в одном литре готового раствора должно содержаться 4-8 мг Норадреналина.

Начинают введение препарата со скоростью 10-15 капель за минуту. Чтобы усилить терапевтическое действие, скорость введения повышают до 20-60 капель за минуту.

Передозировка

В случаях передозировки могут проявиться нежелательные симптомы, например, спазмы сосудов кожных покровов, коллапс, значительное повышение давления, анурия.

Основным видом лечения является понижение дозирования.

Взаимодействие

  • Одновременное применение Норадреналина и ингаляционных наркозных средств способно привести к осложнённой желудочковой аритмии.
  • Сочетание с адренергическими и серотонинергическими антидепрессантами, производными имипрамина или амитриптилина приводят к развитию пароксизмальной гипертензии, сердечной аритмии, вызываемой адреноблокирующим действием на работу нервной системы.
  • Применение селективных и неселективных ингибиторов МАО, Линезолида и так далее вместе с Норадреналином может усилить его прессорный эффект, поэтому требуется постоянный медицинский контроль.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранение лекарства допускается в сухом, тёмном и прохладном месте, недоступном детям.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Норэпинефрин — инструкция по применению и механизм действияМезатонНорэпинефрин — инструкция по применению и механизм действияДобутаминНорэпинефрин — инструкция по применению и механизм действияДопаминНорэпинефрин — инструкция по применению и механизм действияДофаминНорэпинефрин — инструкция по применению и механизм действияАдреналинНорэпинефрин — инструкция по применению и механизм действияИрифрин

Основные аналоги: Артеренол, Левартеренол, Левофед, Норартринал, Норэпинефрин и Норэксадрин.

Отличия Норанреналина и Адреналина

Выработка адреналина происходит мозговым веществом надпочечников. Этот компонент участвует в различных процессах организма: стимулировании распада гликогена в гепатоцитах печени, что приводит к повышению глюкозы в составе крови, активирует фермент липазы и расщепление триглицеридов жировой ткани, а также гликогенолиз в клетках мышц.

Также усиливается сокращение мускулатуры сердца и увеличивается артериальное давление, расширяются мышечные и сердечные сосуды, но суживаются сосуды органов брюшной полости, кожных покровов и слизистых оболочек. Отмечено значительное влияние адреналина на реакцию организма на стрессовые ситуации.

  1. Норадреналин отличается выраженным сосудосуживающим действием, меньше влияет на сердечные сокращения, имеет слабый бронхолитический эффект и влияние на обменные процессы.
  2. Нормальное содержание адреналина в составе крови составляет 88 мкг/л, а норадреналина — в пределах 104-548 мкг/л.
  3. Необходимость в определение концентрации этих компонентов возникает, когда нужно выявить феохромоцитомы и провести дифференциальную диагностику гипертензий.

Отзывы о Норадреналине

Следует отметить, что данный препарат часто используется в критических случаях, когда идёт борьба за жизнь человека. Поэтому отзывы о Норадреналине, оставленные пациентами, встретить не удаётся. В таких ситуациях люди вряд ли могут оценить эффект того или иного препарата, и, скорее всего, даже не знают, что получали подобное лечение.

Как правило, обсуждением этого препарата в сети занимаются медицинские специалисты. Обычно это связано с вопросом, как повысить Норадреналин, когда возникают критические ситуации.

Дело в том, что сделать это нужно быстро, но скорость введения раствора является важным аспектом его применения.

Поэтому приходится использовать весь свой опыт и знания, которые помогают не умереть человеку и провести полноценную интенсивную терапию.

Особенности этого препарата подробно описывает Википедия, где сообщается, что потребности в его введении самостоятельно нет. Что касается медицинских специалистов, то важно, чтобы они имели достаточный опыт и профессионализм для применения Норадреналина на практике.

Источник: https://medside.ru/noradrenalin

Норэпинефрин (NOREPINEPHRINE): описание, рецепт, инструкция

 

Норэпинефрин — инструкция по применению и механизм действияАдреномиметик. Оказывает выраженное прямое действие на α-адренорецепторы, а также слабое действие β1-адренорецепторы и незначительно влияет на β2-адренорецепторы.

Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД, повышается также центральное венозное давление.

Поскольку стимулирующее действие на сердце (на β1-адренорецепторы миокарда) выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии.

Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно.Под влиянием норэпинефрина также уменьшается кровоток в почечных и мезентериальных сосудах.Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода, в связи с этим обладает менее выраженным, чем эпинефрин, аритмогенным действием.

В отличие от эпинефрина оказывает более сильное (в 1.5 раза) сосудосуживающее и прессорное действие, менее выраженное стимулирующее влияние на сокращения сердца, слабый бронхолитический эффект и очень слабое (более чем в 20 раз) гипергликемическое действие.

Для взрослых: Вводят в/в (капельно). Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и способа введения.

Острая артериальная гипотензия при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров, передозировке ганглиоблокаторов и других гипотензивных средств.- Для стабилизации АД при операциях на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы.

Полная AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, наркоз фторотаном, хлороформом или циклопропаном (риск фибрилляции желудочков), повышенная чувствительность к норэпинефрину.

При быстром в/в введении: возможны тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение.- Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия (устраняется введением атропина п/к), кровоизлияние в мозг (вследствие резкого повышения АД).

Местные реакции: некрозы при попадании под кожу.

Норадреналин выпускается в форме концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения: прозрачного, бесцветного либо коричневато-желтого (в бесцветных стеклянных ампулах по 2, 4 или 8 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 мл концентрата входит: Действующее вещество: гидротартрат норэпинефрина (в форме моногидрата) – 2 мг (эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания); Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота или гидроксид натрия – до pH 3,0-4,5, хлорид натрия – 8,4 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата «Норэпинефрин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/norepinefrin

Норэпинефрин: функции в организме, назначение, применение

Чтобы человек не впадал в ступор во время сложных жизненных ситуаций, шока, стресса и других переживаний, в организме вырабатывается адреналин. Синтезируют его эндокринные железы и надпочечники. Но, нужно не забывать и о втором гормоне норадреналине.

В отличие от адреналина, он направлен не на подготовку организма к стрессу, а на расширение кровеносных сосудов и повышение артериального давления. Если синтез этого гормона в организме не происходит, то наступает артериальная гипотензия. В этом случае необходимо прибегнуть к гормональным аналогам. С этой функцией хорошо справляется норэпинефрин.

Функции гормона

Норэпинефрин, норадреналин или же гидротартрат адреналина – это гормон надпочечников, относящийся к нейромедиаторам. Как и адреналин, он вырабатывается в организме под воздействием шока, физического напряжения, ощущения страха или опасности.

Если организму угрожает опасность, то отдел головного мозга – гипоталамус выделяет в кровь гормон кортикотропин. Достигая надпочечников, этот гормон является катализатором в синтезе адреналина и норадреналина.

Норэпинефрин считается гормоном ярости, злости, агрессии. Неудивительно, что в крови таких животных, как лев, тигр количество этого гормона зашкаливает.

У человека же выработка гормонов надпочечников вырабатывает естественную защиту перед жизненными проблемами. Норэпинефрин и адреналин делают организм сильнее, выносливее.

Неудивительно, что люди под воздействием шока могут поднять тяжелые машины, сдвинуть глыбы камней. Все это происходит благодаря влиянию гормонов.

Читайте также:  Хронический эндометриоз — что это такое, симптомы и лечение

Синонимы норадреналина – норэпинефрин, гидротартрат норадреналина, гидротартрат норэпинефрина. Рецепт на латыни, как правило, выписывается на Noradrenalini hydrotartratis 0.2% 1ml.

Норэпинефрин — инструкция по применению и механизм действия

Дефицит и избыток норадреналина в крови

В сутки у здорового человека синтезируется 10 – 40 мкг норадреналина в крови. Количество гормона надпочечников определяют с помощью высокочувствительного оборудования по суточной экскреции мочи.

Если уровень норадреналина повышен, то это может говорить о развитии опухоли мозгового вещества надпочечников, гипертонической болезни, остром периоде инфаркта миокарда, развитии гепатитов.

Выброс норадреналина также может быть спровоцирован стрессом или же повышенной физической нагрузкой.

Низкий уровень норэпинефрина в крови диагностируется при остром лейкозе, аутоиммунных заболеваниях, ревматоидном артрите, инфекционных и воспалительных процессах, протекающих в тканях органов.

Фармакологическое действие препарата

Инструкция к гидротартрат норадреналина говорит о том, что действие гормона надпочечников направлено на альфа – адренорецепторы в организме. Норэпинефрин в меньшей мере, нежели адреналин стимулирует сокращение миокарда (сердечной мышцы) и влияет на обмен веществ.

При введении препарата внутривенно наблюдается брадикардия. Это означает, что частота сердечных сокращений снижается с нормальных 60-90 ударов в минуту до 40-50 ударов. Норадреналин применяют в качестве шоковой терапии после полной сердечной остановки.

Норэпинефрин — инструкция по применению и механизм действия

При введении в организм гидрохлорид адреналина происходит влияние на бета – адренорецепторы. Кровеносные сосуды, выстилающие органы брюшной полости сужаются, провоцируя увеличение артериального давления.

Адреналин направлен на усиление сокращений миокарда. Инъекции гидрохлорид адреналина направлены на увеличение содержания глюкозы в крови, а также на повышение уровня обменных процессов в тканях.

Если превысить дозировку гормона надпочечников, то у больного может наблюдаться тремор конечностей.

Показания к применению

Аналоги адреналина и норадреналина в виде лекарственных препаратов можно найти под названиями: адреналин гидрохлорид, норэпинефрин или же нормадреналин гидротартрат, артикан эпинефрин, эпинефрин гидрохлорид, адренин, глауконин, тоноген.

Норадреналина гидротартрат или же на латинском его название будет Noradrenalini hydrotartras применяют в медицинской практике для:

  • Увеличения артериального давления вследствие проведения хирургического вмешательства;
  • После тяжелых травм, ушибов, повреждений внутренних органов, повлекших за собой значительную кровопотерю;
  • Для нормализации артериального давления;
  • Для лечения и поддержания артериального давления при гипотонии;
  • После удаления опухоли надпочечников.

Форма выпуска норадреналин гидротартрат – рецепт на 0,1 % и 0,2% раствор в ампулах.

Артикан эпинефрин или же всем известно обезболивающее используют в стоматологической практике при пломбировании полости зуба, его экстирпации, а также при обтачивании зубов для коронок.

Незаменим препарат при вправлении переломов и во время хирургических вмешательств в области промежности. Форма выпуска артикан эпинефрина – рецепт на 0,1 % раствор в ампулах.

На приобретение медикамента в аптеках необходим рецепт от врача.

Норэпинефрин — инструкция по применению и механизм действия

Адреналин гидрохлорид применяют при:

  • Предельно низком артериальном давлении – коллапсе;
  • Осложнениях после бронхиальной астмы;
  • Гипокликемии – низкий уровень сахара в крови;
  • Глаукоме;
  • Фибрилляция желудочков;
  • При воспалительных процессах, протекающих в слизистых оболочках.

Противопоказания при приеме препаратов

Не рекомендуется назначать препараты, тем более выписывать рецепт у медиков на норэпинефрин, норадреналина гидротартрат, гидрохлорид адреналина и артикан эпинефрин самостоятельно и без проведения анализов. Для приобретения инъекций в аптеке у вас должен быть рецепт, подтвержденный диагнозом.

Запрещается использовать аналоги адреналина при хронической сердечной недостаточности, повышенной чувствительности к препаратам эпинефрина. Во избежание некроза тканей не применяют препарат в качестве проводниковой анестезии конечностей. После полного обследования организма и ЭКГ разрешается использовать аналоги адреналина при инфаркте миокарда, артериальной гипертензии.

Осторожность нужно соблюдать при введении инъекций больным на сахарный диабет, аритмией, тахикардией и глаукомой. Инструкция по применению препаратов адреналин гидрохлорид и норэпинефрин указывает на запрет использования данных медикаментов во время беременности, что может привести к возникновению гипоксии плода.

Норэпинефрин, а также гидрохлорид адреналин необходимо вводить внутривенно капельным способом. При быстром введении возможны проявления тошноты, рвоты, сильной головной боли, брадикардии.

Англоязычный рецепт препарата выглядит следующим образом: Rp: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0.2% 1ml D.t.d.N. 10 in ampullis.

Это означает, что ампульные растворы норэпинефрин и гидрохлорид адреналин разводят в 5% растворе глюкозы, и в первые полчаса вводят со скоростью 10 капель в минуту.

Если терапевтическая цель стоит в поддержании систолического давления, то количество препаратов увеличивают до 20 – 60 капель в минуту в зависимости от физиологических показателей больного.

Артикан эпинефрин вводят в дозировке от 2 мл до 30 мл в зависимости от проводимых манипуляций. При вправлении переломов необходимо 10 мл препарата, при анестезии по Оберсту – 4 мл, для осуществления эпидуральной анестезии – 30 мл. Препарат запрещено вводить внутривенно. На артикан эпинефрин предполагается рецепт на приобретение в аптеках.

При первых симптомах передозировки введение препаратов прекращают. Больного укладывают на плоской поверхности в горизонтальном положении. Осуществляют доступ кислорода. В течение 60 минут непрерывно проводится контроль показателей артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Источник: https://ogormonah.ru/preparaty/norepinefrin.html

α,β-адреномиметики (стимуляторы α- и β-адренорецепторов)

Ключевые слова: адреномиметики, адренорецепторы, медиаторы, эпинефрин, норэпинефрин.

α,β-адреномиметики стимулируют оба типа адренорецепторов (α и β), чем обусловлено их фармакологическое действие. Типичными представителями α,β-адреномиметиков являются адреналин и норадреналин (см. эпинефрин и норэпинефрин ⭣) — гормоны мозгового вещества надпочечников.

Химическое строение адреномиметиков

Фармакологические характеристики адреномиметиков во многом зависят от особенностей их химического строения. Прежде всего следует отметить, что прямой адреномиметический эффект возможен благодаря фенилэтиламиногруппе в структуре этих лекарственных средств. Для проявления сродства к адренорецепторам необходимы две гидроксильные группы в ароматическом кольце.

Норэпинефрин — инструкция по применению и механизм действия

При этом хорошо прослеживается следующая связь химического строения и спектра адреномиметической активности препаратов:

  • Гидроксильная группа в боковой цепи (в α-положении, см. рисунок ⭡) играет важную роль при связывании как с α-, так и с β-адренорецепторами.
  • Высокое сродство к α-адренорецепторам обеспечивают гидроксильные группы в 3,4-положениях ароматического кольца.
  • Сродство к β-адренорецепторам характерно для производных с гидроксильными группами в 3,5-положениях (орципреналин, фенотерол, тербуталин).
  • Утяжеление радикала (на схеме — R) по азоту уменьшает сродство к α-адренорецепторам и обеспечивает более высокое сродство к β-адренорецепторам (например, изопреналин = изопропилнорадреналин).
  • Прямое адреномиметическое действие отмечается при наличии двух атомов углерода (в α- и β-положении), а включение третьего атома углерода в β-положение алифатической цепочки (например, присоединение радикала — СН₃ к молекуле эфедрина обеспечивает симпатомиметический (непрямой) эффект.
  • Отсутствие одного или обоих гидроксилов связано с повышением непрямой симпатомиметической активности (например, эфедрин).

Из последнего пункта также следует, что сокращение числа гидроксильных групп уменьшает сродство адреномиметика к рецепторам. Однако при этом повышается устойчивость препаратов, что позволяет назначать их per os. Эта же структурная особенность повышает липофильность адреномиметиков.

Эпинефрин и норэпинефрин

Эпинефрин и норэпинефрин химически относятся к группе фенилалкиламинов. При этом эпинефрин (адреналина гидрохлорид) стимулирует все виды адренорецепторов, в то время как норэпинефрин (норадреналина гидротартрат) более активен в отношении α-адренорецепторов.

Две гидроксильные группы в ароматическом кольце обеспечивают высокий аффинитет к адренорецепторам как эпинефрину, так и норэпинефрину. Низкое сродство норэпинефрина к β-адренорецепторам обусловлено отсутствием радикала у азота, тогда как метильный радикал в этом положении у эпинефрина объясняет его равнозначный α- и β-адреномиметический эффект.

Оба препарата назначаются только инъекционно, поскольку разрушаются при применении внутрь.

Одним из важных эффектов эпинефрина является его влияние на уровень артериального давления (АД). При этом уровень АД за висит от следующих моментов:

  • стимуляция β₁-адренорецепторов сердца ⮕ увеличение силы и частоты сердечных сокращений ⮕ повышение ударного и минутного объёма сердца ⮕ увеличение систолического артериального давления;
  • стимуляция β₂-адренорецепторов артериол ⮕ расширение сосудов ⮕ уменьшение общего периферического сопротивления (ОПС) ⮕ снижение диастолического давления;
  • стимуляция α-адренорецепторов сосудов ⮕ сужение сосудов ⮕ повышение общего периферического сопротивления.

Вследствие одновременной стимуляции α- и β₂-адренорецепторов сосудов различной локализации эпинефрину свойственно дозозависимое изменение общего периферического сопротивления, которое может понизиться, повыситься или не измениться. Чаще всего отмечается снижение ОПС. Несмотря на это, среднее артериальное давление увеличивается в результате преобладающего роста систолического давления.

Благодаря выраженному прессорному действию эпинефрин применяют при шоке и острой гипотонии различного генеза (за исключением ситуций с выраженной кровопотерей).

При этом высокая эффективность эпинефрина при анафилактическом шоке и некоторых других аллергических реакциях немедленного типа обеспечивается не только повышением артериального давления, но и устранением бронхоспазма и антиаллергической активностью.

В свою очередь, прессорная реакция может вызвать кратковременную рефлекторную брадикардию, имеющую следующий механизм: повышение артериального давления ⮕ увеличение пульсового давления и усиление механического растяжения стенок крупных кровеносных сосудов ⮕ возбуждение барорецепторов и механорецепторов синокаротидного синуса и дуги аорты ⮕ возбуждение центров блуждающих нервов в продолговатом мозге ⮕ активация парасимпатической иннервации сердца ⮕ снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия).

В виду того, что эфферентной дугой рефлекса является блуждающий нерв, выраженную брадикардию можно устранить введением М-холиноблокаторов (см. Атропин).

Стимулируя β₁-адренорецепторы сердца, эпинефрин увеличивает скорость проведения импульсов в синусно-предсердном и предсердно-желудочковом узлах, что используют для устранения атриовентрикулярного блока.

Вместе с тем, β₁-адреномиметическое действие эпинефрина нежелательно при ишемической болезни сердца, поскольку возникающее увеличение потребности миокарда в кислороде может спровоцировать приступ стенокардии.

Кроме того, свойственная эпинефрину одновременная стимуляция симпатического (прямое действие на β₁-адренорецепторы сердца) и парасимпатического (рефлекторное воз буждение с барорецепторов и механорецепторов сосудов) отделов вегетативной нервной системы, нарушает нервную регуляцию функций сердца и способствует развитию аритмий.

Читайте также:  Курс Тестостерон Фенилпропионат: описание, инструкция и побочные действия

Ещё одно показание к назначению эпинефрина — купирование приступов бронхиальной астмы: стимулируя β₂-адренорецепторы бронхов, эпинефрин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и устраняет бронхоспазм. Также эпинефрин нашёл применение в офтальмологии в качестве мидриатического средства (для расширения зрачка).

Основные эффекты норэпинефрина обусловлены его прямым стимулирующим действием на α- и β₁-адренорецепторы. Незначительная β₂-миметическая активность норэпинефрина явяется его основным отличием от эпинефрина. Таким образом, эффекты этих препаратов не идентичны.

Примером этого может служить действие эпинефрина в отношении АД на фоне применения α-адреноблокаторов. Особенность последнего заключается в том, что в случае предварительного применения α-адреноблокаторов эпинефрин не повышает артериальное даление, а напротив — снижает его.

Это связано с тем, что на фоне ингибирования α-адренорецепторов проявляется стимулирующее действие эпинефрина на β₂-адренорецепторы сосудов, что сопровождается их расширением и снижением ОПС, а значит, и снижением артериального давления.

Для норэпинефрина подобный эффект не характерен, поскольку он не оказывает существенного стимулирующего действия на β₂-адренорецепторы.

Что касается влияния препаратов на функцию сердца, то эпинефрин обладает аритмогенным действием, а для норэпинефрина наиболее типична рефлекторная брадикардия. Кроме того, в результате слабой β₂-адреномиметической активности норэпинефрин уступает эпинефрину по влиянию на гладкомышечные органы и обмен веществ.

И, наконец, если подкожное введение эпинефрина широко применяется, то для норэпинефрина этот путь введения недопустим, поскольку возможен некроз ткани вследствие вы раженного спазма сосудов на месте инъекции.

Последнее является результатом стимуляции норэпинефрином α-адренорецепторов артериол при отсутствии у него β₂-адреномиметического действия в отношении периферических сосудов.

Эфедрин

Эфедрин (эфедрина гидрохлорид) по своему действию близок к эпинефрину, однако имеет менее выраженное действие на организм. В отличие от эпинефрина эфедрин не разрушается в пищеварительном тракте, благодаря чему может применяться не только парентерально, но и внутрь в виде таблеток. Действие эфедрина длится 1-1,5 часа.

Показания к назначению эфедрина в основном такиеже как для эпинефрина. Кроме того, как более счтойкое вещество эфедрин применяется местно для орошения слизистых оболочек при их воспалении: под действием эфедрина сужаются сосуды, что приводит к уменьшению воспалителной реакции.

Источник: http://zalogzdorovya.ru/view_farma.php?id=15

Норадреналин (норэпинефрин): что такое и как действует на организм

Норадреналин (норэпинефрин) – это химическое соединение, которое функционирует в мозге и организме человека как гормон и нейротрансмиттер. Нейротрансмиттер – это химическое вещество, которое выделяется из нейронов и передает сообщения между нервными клетками. Подробнее про нейротрансмиттеры>>>

В частности, норадреналин является одним из катехоламинов: семейство соединений, которые имеют одинаковую основную структуру. Семейство получило свое название от своей основы, катехол. К катехоламинам относятся не только норэпинефрин, но также адреналин и дофамин.

Что делает норадреналин?

Норадреналин является частью симпатической нервной системы, которая управляет реакцией организма на стресс. Обратной стороной симпатической нервной системы является парасимпатическая нервная система. Она переводит большинство органов в состояние, более благоприятное для отдыха, восстановления и переваривания пищи.

В мозгу норадреналин усиливает возбуждение и тревожность, повышает бдительность, способствует формированию и восстановлению памяти, а также фокусирует внимание.

В остальной части тела норэпинефрин повышает сердечный ритм и артериальное давление, вызывает выделение глюкозы из накопителей энергии, увеличивает кровоток к скелетной мышце, уменьшает кровоток к желудочно-кишечной системе, блокирует мочеиспускание и замедляет скорость прохождения пищи через кишечник. Совместно с адреналином эти эффекты создают ответную реакцию на стресс.

Где производится норадреналин

Симпатическая нервная система вызывает высвобождение норэпинефрина в ответ на стресс. В мозгу голубое пятно использует норадреналин, чтобы передать панику, страх и мотивацию в другие органы тела.

В широком смысле наша вегетативная или непроизвольная нервная система подразделяется на симпатическую (стимулирующую) и парасимпатическую (успокаивающую) системы.

Нервы, которые отделяются от спинного мозга для достижения различных частей тела принадлежат к одной из них.

Большей частью симпатические нервы высвобождают норэпинефрин и поддерживают адренергическую активность, а парасимпатические — ацетилхолин и поддерживают холинергическую активности.

Вне головного мозга норадреналин высвобождается также внутренним слоем надпочечников — двумя структурами размером с грецкий орех, которые располагаются поверх почек.

Организм производит норэпинефрин и другие катехоламины в каскаде, который может начинаться с одной из двух аминокислот — фенилаланина и тирозина. «Линия производства» выглядит следующим образом:

Норадреналин против адреналина

Адреналин и норэпинефрин очень похожие нейротрансмиттеры. Как видно из сборочной линии выше, они являются частью одной системы и происходят из одних и тех же предшественников. Оба являются катехоламинами, и оба активируют реакцию «бей или беги». Тем не менее, они не идентичны, и играют несколько разные роли в организме.

Адренергические рецепторы

Адреналин и норадреналин связываются с одной и той же серией адренергических рецепторов, но каждый рецептор имеет «предпочтения» для определенного нейротрансмиттера. Эти предпочтения вызывают разные эффекты двух соединений.

Рецептор α1 предпочитает норэпинефрин. Он сужает кровеносные сосуды, повышает кровяное давление, сокращает мышцы радужной оболочки глаза и снижает активность пищеварительного тракта. Рецептор β1 также предпочитает норадреналин. Увеличивает частоту сердечных сокращений и силу сокращения.

Напротив, рецептор α2 предпочитает адреналин. Он расслабляет пищеварительный тракт, уменьшает секрецию инсулина и способствует заживлению, активируя процесс свертывания. Рецептор β2 также предпочитает адреналин. Он открывает дыхательные пути и еще больше снижает активность пищеварительного тракта.

Адреналин и норадреналин обычно работают вместе, но они производят разные части реакции «бей или беги». Норадреналин повышает кровяное давление и частоту сердечных сокращений, в то время как адреналин увеличивает дыхательную способность и свертываемость крови. Они также работают вместе, чтобы уменьшить активность в пищеварительной системе.

Взаимодействие дофамина и норадреналина

Дофамин является прямым предшественником адреналина и норэпинефрина, поэтому эти катехоламины имеют тесную связь. Один фермент, дофамин бета-гидроксилаза (DBH), превращает дофамин в норадреналин.

Активность этого фермента может изменить относительный уровень дофамина и норэпинефрина в организме. Высокая активность DBH означает меньше дофамина и больше норадреналина, тогда как низкая активность DBH означает больше дофамина и меньше норэпинефрина.

DBH должен тщательно поддерживать баланс между дофамином и норадреналином. Дисбаланс здесь может привести к повышению артериального давления, сердечной недостаточности, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, депрессии, шизофрении, СДВГ и другим состояниям.

Какие эффекты оказывает норадреналин

В головном мозге норэпинефрин повышает бодрствование, настороженность и внимание. Это также способствует формированию памяти и помогает нам принимать решения.

Вне мозга происходят следующие эффекты:

  • Расширяется зрачок и увеличивается производство слез.
  • Увеличивает объем крови, прокачиваемой через сердце.
  • Повышается сжигание жира и калорий для выработки энергии и тепла.
  • Сужаются кровеносные сосуды, что вызывает повышение артериального давления. Это, в свою очередь, уменьшает приток крови к желудочно-кишечному тракту.
  • Увеличивается производство глюкозы в печени и повышается ее усвоение в мышцах, благодаря чему повышается энергия.
  • Снижается пищеварительная активность. Норадреналин подавляет работу кишечной нервной системы, вызывая снижение кишечного кровотока и секреции пищеварительных ферментов.

Высокий и низкий норадреналин

Этот нейротрансмиттер должен быть тщательно сбалансирован и отрегулирован, чтобы ваш мозг и тело оставались здоровыми.

Врачи могут проверить уровень содержания катехоламинов (адреналина, норэпинефрина и дофамина) своих пациентов с помощью анализа крови или мочи. Ожидается, что в анализах крови на катехоламины уровни адреналина и норадреналина будут значительно выше, когда пациент стоит, чем когда он или она лежит.

Тестирование катехоламинов чаще всего проводится, если ваш врач подозревает, что у вас или вашего ребенка может быть один из немногих редких видов опухолей. Все эти опухоли вырабатывают аномально высокий уровень катехоламинов, в том числе норэпинефрина:

  • Феохромоцитома (редкая опухоль надпочечников).
  • Параганглиома (опухоль нервной ткани).
  • Нейробластома (опухоль незрелой нервной ткани, которая возникает только у маленьких детей).

Заключение

Норадреналин является катехоламиновым нейротрансмиттером, таким как дофамин и адреналин. На самом деле, он тесно связан с этими другими соединениями, и все они являются частью одного и того же пути биосинтеза. Норадреналин вырабатывается в locus coeruleus, части ствола мозга и в надпочечниках.

Как и адреналин, норэпинефрин действует на адренергические рецепторы. Различные рецепторы предпочтительно связывают один или другой нейротрансмиттер для получения различных частей реакции «бей или беги». Норадреналин сужает кровеносные сосуды, повышает кровяное давление, увеличивает частоту сердечных сокращений и снижает активность пищеварительной системы.

Источник: https://noomind.ru/faq/noradrenalin-norjepinefrin/

Норэпинефрин: инструкция по применению

Норэпинефрин — это:

  • второе название естественного гормона надпочечников норадреналина, биогенного амина, предшественника адреналина в организме;
  • фармацевтический препарат;
  • действующее вещество медикамента с торговым названием Норадреналин.

В медицине используется синтетическое вещество в экстренных ситуациях для нормализации артериального давления при его резком снижении.

Рассмотрим лекарственный препарат Норэпинефрин.

Форма выпуска

Единственной лекарственной формой является жидкость (раствор) в ампулах по 4 мл, из которого в последующем готовят инъекционные разведения.

В каждом миллилитре средства содержится 2 мг норэпинефрина гидротартрата (в форме моногидрата) и некоторые количества  вспомогательных компонентов для стабилизации раствора, натрия хлорид, очищенная вода для инъекций. Раствор бесцветный, допустимо присутствие желтого оттенка.

Свойства

Норэпинефрин входит в группу альфа-адреномиметиков. Это:

  • нейромедиатор, который обеспечивает химическую передачу нервного импульса между клетками организма;
  • обладает стимулирующим действием, направленным на альфа-адренорецепторы;
  • незначительно стимулирует бета-адренорецепторы.

После проникновения в системный кровоток даже малой дозы средства, происходит сужение просвета сосудов, за исключением коронарных отделов. В отличие от эпинефрина (Адреналина) слабо влияет на бронхиолы и не вызывает аритмию.

Внутривенное введение средства Норэпинефрин способствует стремительному увеличению артериального давления. Это действие распространяется как на систолические, так и на диастолические показатели. Помимо этого отмечается повышение общего периферического сопротивления сосудов и центрального венозного давления.

Читайте также:  Температура и отеки тела при гипотиреозе

Поведение в организме

Как описывает прилагаемая к средству Норэпинефрин инструкция по применению, после выполнения внутривенного введения лекарственного средства, эффект развивается стремительно, но продолжается короткий промежуток времени. Период выведения половины дозы из кровотока посредством обмена веществ занимает не более двух минут.

Медикамент практически не проникает в мозг, но проходит через плацентарный барьер. Метаболизм происходит в печени, а сформированные метаболиты выводятся из организма с мочой.

Применение

Официальная инструкция препарата Норэпинефрин перечисляет ситуации, когда следует использовать средство. Это все ситуации острого падения артериального давления:

  • при физических травмах;
  • медицинских операциях;
  • отравлениях пациента с нарушением дыхательной функции;
  • передозировке ганглиоблокаторами и иными гипотензивными средствами.

Решение о необходимости введения лекарственного средства должен принимать врач.

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость компонентов медикамента;
  • артериальная гипотензия, спровоцированная потерей крови, кроме случаев, когда препарат используется для поддержания нормального мозгового и коронарного кровообращения;
  • наркоз фторотаном, хлороформом или циклопропаном;
  • гиперкапния и гипоксия выраженной степени;
  • запрещено вводить препарат подкожно или внутримышечно, поскольку существует высокая вероятность развития некроза.

С осторожностью

  • пациентам с левожелудочковой недостаточностью выраженной формы;
  • при острой сердечной недостаточности;
  • плохом кровообращении, тромбозе сосудов;
  • с нарушенным сердечным ритмом;
  • при гипертиреозе, сахарном диабете;
  • в пожилом возрасте.

При беременности и лактации

Норэпинефрин способен нарушить кровообращение в плаценте, провоцировать развитие брадикардии у плода, сокращение матки, что приводит к асфиксии на поздних сроках вынашивания.

С особой осторожностью медикамент используется в период грудного вскармливания.

Дозирование

Лекарственное средство предназначено исключительно для внутривенного капельного введения с использованием специальной венозной системы. Доза всегда определяется индивидуально.

Начальная рекомендованная дозировка в пределах 0,1-0,3 мкг/кг/мин, постепенно увеличивают скорость введения медикамента пока не будет получен ожидаемый терапевтический эффект. В идеале необходимо добиться показателей 100-120 мм рт. ст. (систолическое давление). При проведении процедуры важно поддерживать нормальный объем циркулирующей крови.

Отменяют препарат постепенно, чтобы не спровоцировать острую сердечную недостаточность. Продолжительность терапии от нескольких часов до шести суток.

Разведение концентрата

Смешивают препарат с раствором 5% декстрозы. Не допускается смешивать Норэпинефрин с иными медикаментами. Итоговая концентрация разведения должна составлять 0,08 мг/мл. Хранить полученный раствор не рекомендуется, а использовать сразу.

Побочные эффекты

  • устойчивое повышенное артериальное давление;
  • недостаток кислорода в тканях;
  • нарушения в процессе мозгового кровообращения;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • нарушения синусового ритма;
  • нерегулярность частоты сердечных сокращений;
  • чувство биения сердца в груди;
  • увеличение сократительных способностей мышечных волокон сердца;
  • сердечная недостаточность острой стадии;
  • нарушение сна, чувство тревоги;
  • тошнота, рвота, головокружение, боль, общая слабость;
  • стремительная потеря массы тела;
  • нарушения в работе органов дыхания;
  • затрудненный процесс выведения урины из организма;
  • прогрессирование глаукомы;
  • развитие аллергических реакций;
  • раздражение, покраснение, некроз кожных покровов.

Если возникла необходимость продолжительное время вводить средство, что бывает, если объем циркулирующий крови не восстанавливается, то:

  • прослеживается снижение кровотока в почках;
  • отмечается нехватка кислорода в тканях;
  • в составе сыворотки крови повышается концентрация лактата;
  • снижается вырабатываемый объем урины.

Особые указания

Использовать Норэпинефрин можно только при наличии условий к восполнению объема циркулирующей крови.

Раствор с осадком не может быть использован.

Весь период введения медикамента, с интервалом в 2 минуты, врач обязан контролировать показатели артериального давления. После того как они стабилизируются, идентичный контроль выполняют с промежутком в 5 минут. Эти манипуляции позволяют избежать развития у пациента артериальной гипертензии.

Если необходимо продолжительное использование медикамента, то есть вероятность снижения у пациента объема плазмы.

Если были замечены какие-либо нарушения в работе сердца, процедуру по введению лекарства прекращают.

Лекарственные взаимодействия

До использования средства следует учесть возможные негативные ситуации от развития фармакологических сочетаний с Норэпинефрином. (Источник: vidal.ru)

Аналоги

Аналоги должен подбирать врач, разрабатывающий основную тактику лечения пациента. Основной препарат с идентичным действием: концентрированный раствор Норадреналин.

Источник: https://uran.help/farm/norepinefrin.html

НОРЭПИНЕФРИН, norepinephrine — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат НОРЭПИНЕФРИН

Адреномиметик. Оказывает выраженное прямое действие на α-адренорецепторы, а также слабое действие β1-адренорецепторы и незначительно влияет на β2-адренорецепторы. Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД, повышается также центральное венозное давление.

Поскольку стимулирующее действие на сердце (на β1-адренорецепторы миокарда) выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии.

Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно.

Под влиянием норэпинефрина также уменьшается кровоток в почечных и мезентериальных сосудах.

Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода, в связи с этим обладает менее выраженным, чем эпинефрин, аритмогенным действием.

В отличие от эпинефрина оказывает более сильное (в 1.5 раза) сосудосуживающее и прессорное действие, менее выраженное стимулирующее влияние на сокращения сердца, слабый бронхолитический эффект и очень слабое (более чем в 20 раз) гипергликемическое действие.

Острая артериальная гипотензия при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров, передозировке ганглиоблокаторов и других гипотензивных средств.

Для стабилизации АД при операциях на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы.

Вводят в/в (капельно). Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и способа введения.

  • При быстром в/в введении: возможны тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия (устраняется введением атропина п/к), кровоизлияние в мозг (вследствие резкого повышения АД).
  • Местные реакции: некрозы при попадании под кожу.

Полная AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, наркоз фторотаном, хлороформом или циклопропаном (риск фибрилляции желудочков), повышенная чувствительность к норэпинефрину.

Норэпинефрин не следует применять при беременности из-за опасности гипоксии плода. Считается, что применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).

При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов пожилого возраста.

Не рекомендуется применение при кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной артериальной гипотензией, т.к. вызываемый норэпинефрином спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей.

Не рекомендуется применять норэпинефрин для проводниковой анестезии пальцев рук и ног во избежание некроза тканей.

При выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).

С осторожностью применять у пациентов с ИБС, аритмией, тахикардией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов с атеросклерозом, артериальной гипертензией, у лиц пожилого возраста.

Следует иметь в виду, что применение норэпинефрина не заменяет переливания крови или введения кровезаменителей, если шок обусловлен большой потерей плазмы, т.к. норэпинефрин вызывает лишь повышение сосудистого тонуса.

В случае экстравазации возможно развитие некрозов кожи.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно небольшое усиление прессорных эффектов норэпинефрина.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза существует высокий риск развития нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, дезипрамином, имипрамином) возможно усиление действия норэпинефрина на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

  1. При одновременном применении с гуанетидином, бретилием усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина.
  2. При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение эффективности норэпинефрина.
  3. При одновременном применении с резерпином усиливаются эффекты норэпинефрина.

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/komponent/norepinephrine.html

Норэпинефрин

Проявляет яркое альфа1-, альфа2-адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета1-адренорецепторы, а на бета2-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД.

Поскольку стимулирующее действие на сердце выражено очень слабо (слабо возбуждает бета1-адренорецепторы миокарда), то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно. Норэпинефрин способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника. Повышает также сопротивление почечных сосудов.
Показания

Острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести.
Противопоказания

Гиперчувствительность, атеросклероз, ХСН, AV блокада III ст., проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии.
Побочные действия

Тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение при быстром введении, некрозы при попадании под кожу.
Способ применения и дозы

В/в (капельно) — 2-4 мг (1-2 мл 0.2% раствора) в 500 мл 5% раствора декстрозы (под контролем АД).
Взаимодействие

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий. Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и др.

ЛС, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию. Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран и метоксифлуран) создают риск развития сердечных аритмий.

Трициклические антидепрессанты и мапротилин — возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардий и аритмий. Гипотензивные ЛС и диуретики — снижение эффекта. Бета-адреноблокаторы — взаимное ослабление действия. Кокаин, доксапрам — взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — возможно удлинение и усиление прессорного эффекта. Нитраты — ослабление антиангинального действия. Гормоны щитовидной железы — риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.

Источник: http://spravka.komarovskiy.net/norepinefrin.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector