Кальцитриол — описание, инструкция по применению, аналоги и отзывы

Кальципотриол широко применяется для лечения дерматологических заболеваний, а именно псориаза, который диагностируется в последнее время с высокой частотой.

Псориаз представляет собой неинфекционное хроническое заболевание, для возникновения которого необходимо наличие многих факторов, часто подразумевают аутоиммунную природу развития болезни, а также наследственную предрасположенность.

Действие кальципотриола

Кальцитриол — инструкция по применению, аналоги и отзывы

Активный компонент – кальципотриол – синтетическое производное витамина D, представляет собой беловатое вещество.

Действие главного компонента заключается в угнетении размножения кератиноцитов, ускорении их структурного разделения. Препарат оказывает незначительное влияние на обмен кальция (в сотню раз меньше, чем влияние витамина Д3).

Кальципотриол активирует работу Т-лимфоцитов, способствует регулировке иммунной защиты в эпидермисе.

Во время применения любой формы (мазь, крем, раствор, иначе лосьон) кальципотриола лечебное действие достигается в течение двух недель.

Пациенты, которые используют кальципотриол для лечения псориаза, должны избегать чрезмерного влияния ультрафиолетовых лучей естественного и искусственного освещения.

По результатам исследований препарат не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильную способность. Всасывание активного компонента через кожу зависит от формы выпускаемого препарата.

При использовании раствора всасывается около 1%. При втирании мази – около 6% может поступить в кровь.

Абсорбированная часть вещества распадается в печени, выводится за 24 ч, в основном с мочой и калом.

Когда применяется

Кальцитриол — инструкция по применению, аналоги и отзывы

Это любые стадии вульгарного псориаза и псориаза волосистой кожи головы.

Противопоказания

  • Сенсибилизация к компонентам средства;
  • Болезни, связанные с обменом кальция;
  • Втирание в кожу лица;
  • Прогрессирующий и пустулезный псориаз.

Ограничение применения:

  1. При высоком содержании кальция в крови;
  2. Людям с гипервитаминозом Д3, при склонности к высокому содержанию кальция в моче;
  3. Наличие камней в почках, даже в анамнезе;
  4. Тяжелые болезни почек и печени;
  5. Возраст пациентов до 18 лет и старше 65 лет.

Побочный эффект

Кальцитриол — инструкция по применению, аналоги и отзывы

По результатам использования крема может появиться раздражение, зуд, обострение патологии, сыпь в виде аллергии. Во время применения раствора – покалывание на коже, сыпь, сухость, рецидив болезни. Если лекарственное средство проникает в кровь в результате всасывания, а такое возможно только при длительном использовании либо на больших участках кожи, то могут возникнуть следующие побочные действия (обратимые):

  • Аллергия в виде высыпаний, а также отек Квинке;
  • Увеличение содержания кальция в крови;
  • Высокая сенсибилизация кожных покровов к ультрафиолету;
  • Отек лица (возникает редко, после втирания раствора).

Инструкция по применению кальципотриола

Средство применяется только наружно, 2 раза в день втирается до полного впитывания в воспаленную поверхность кожи. Согласно инструкции к средству с кальципотриолом результат можно обнаружить через 1-2 недели, это зависит от тяжести заболевания. Схема терапии подбирается врачом в индивидуальном порядке, в среднем – это 6-8 недель.

Возможна ли передозировка

Кальцитриол — инструкция по применению, аналоги и отзывы

При передозировке (длительном применении, использовании на больших участках кожи, увеличении дозы препарата) может наблюдаться повышенное содержание кальция в крови. При этом необходимо отменить препарат и провести лечение по существующей симптоматике.

Взаимодействие

Кальципотриол не рекомендуется сочетать на коже со средствами, содержащими салициловую кислоту.

Особенности применения

  1. Лечение следует незамедлительно прекратить, если появилась аллергия;
  2. Препарат не используется на участке больше 30% от всей поверхности кожи;
  3. Нельзя допускать попадание вещества на слизистые и глаза;
  4. Во время лактации втирать препарат не рекомендуется, но если состояние женщины тяжелое, то следует прервать грудное вскармливание;
  5. При длительном лечении необходимо анализировать уровень кальция в крови и моче. При его повышении следует в срочном порядке отменять средство.

Современная фармацевтика нашла разумное сочетание кальципотриола (50 мкг на 1г) и кортикостероида – бетаметазона дипропионата (0,5 мг на 1г). Это фиксированное сочетание производного витамина D и синтетического гормона. Такой препарат наносится 1 раз в день на поврежденную псориатическими бляшками кожу и волосистую часть головы.

Сочетание бетаметазона дипропионата и кальципотриола моногидрата представлено в виде мази (торговое название – “Дайвобет”) и геля (“Ксамиол”). Эти средства характеризуются низкой степенью всасываемости через кожу, а значит, проникание в кровь маловероятно.

Также отмечено противовоспалительное и иммунокорректирующее действие, снижение вероятности появления побочных эффектов, даже при длительном применении. Сегодня эти препараты являются самыми эффективными и экономически выгодными в лечении псориаза.

Кальцитриол — инструкция по применению, аналоги и отзывы

Отзывы о мази с кальципотриолом при лечении псориаза

Светлана «У моего мужа недавно обнаружился псориаз, оказалось, что заболевание наследственное и у него в семье были случаи. Сначала врач ему назначил мазь с березовым дегтем, но что-то не очень она помогла, бляшки расходились и ужасно зудели.

Теперь назначили Дайвонекс, в составе – кальципотриол, важно, что это негормональное средство и хорошо лечит болезнь, особенно на ранней стадии.

Результат мы заметили уже с первых дней – старые корочки начали подсыхать и исчезать, новые немного еще появлялись, но совсем не чесались и быстро проходили. Отличный препарат!»

Игорь «У моего друга предстояла свадьба, конечно, мне не хотелось идти на нее со своими бляшками на руках. Дерматолог назначила гормональные препараты, но я тут же отказался, тогда она предложила мазь с Кальципотриолом, на основе витамина Д – мне понравилось.

Я заметил, что мои корочки на руках как будто выгорают от солнца – небольшие корочки стали проходить в течение трех дней, а большие сначала светлели, а потом отпали и ранки стали затягиваться.

Но так как высыпаний у меня много, то пришлось приобрести немало (5 штук) тюбиков мази, чтобы полностью снять острый период.»

Кальцитриол — инструкция по применению, аналоги и отзывы

Источник: https://UdalayPsoriaz.ru/kalcipotriol.html

Кальципотриол

(5Z,7E,22E,24S)-24-циклопропил-9,10-секохола-5,7,10(19),22-тетраен-1-альфа,3бета,24-триол

Химические свойства

Кальципотриол по внешнему виду – это белое или белое с каким либо оттенком порошкообразное вещество. Синтетический витамин D, который применяют для лечения псориаза. Молярная масса вещества = 412,6 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Противопсориатическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство вызывает торможение процесса пролиферации кератиноцитов, ускоряется их морфологическая дифференциация. Вещество оказывает влияние на метаболизм кальция в организме.

Однако, обладает сравнительно низкой активностью, в 100 раз слабее витамина D3.

Кальципотриол также выступает в роли ингибитора активации Т-лимфоцитов, принимает участие в регуляции иммунных процессов в коже.

При систематическом применении крема или мази на основе лекарства эффект начинает проявляться в течение 14 дней.

В ходе проведения экспериментов на крысах было установлено, что лекарственное средство обладает способностью усиливать эффект от ультрафиолетового излучения, способствовать развитию опухолей кожи.

Вещество не вызывает мутагенных изменений, не канцерогенно, не влияет на репродуктивную способность и фертильность.

После нанесения крема или мази на пораженную кожу лекарство в незначительном количестве всасывается в кровь. В зависимости от состояния кожи и лекарственной формы, степень абсорбции составляет от 1 до 6%. У раствора для наружного использования наименьшая абсорбционная способность, порядка 1%.

В организме вещество метаболизируется в тканях печени, где образуются два фармакологически неактивных метаболита и выводятся в течение суток с помощью кишечника и почек.

Показания к применению

Кальципотриол применяют:

  • для лечения вульгарного псориаза;
  • при хроническом псориазе волосистой части головы.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

  • если у пациента аллергия на данное вещество;
  • при прогрессирующем псориазе;
  • больным пустулезным псориазом;
  • при заболеваниях с нарушениями метаболизма кальция;
  • на лице.

Рекомендуют соблюдать осторожность:

  • при гиперкальциемии;
  • пациентам с гипервитаминозом D, при предрасположенности к гиперкальциурии;
  • больным нефроуролитиазом (даже а анамнезе);
  • при заболеваниях почек и печени;
  • в возрасте до 18 и старше 65 лет.

Побочные действия

При использовании Кальципотриола в форме мази проявлялись:

  • зуд, чувство жжения, раздражение кожи;
  • шелушение, эритема, сухость кожи, высыпания, дерматит;
  • обострение заболевания, фолликулит, изменение пигментации кожи, гиперкальциемия.

После применения крема могут возникнуть: локальное раздражение на коже, зуд, аллергические высыпания, дерматит, обострение болезни.

При использовании раствора возникают: ощущение покалывания и жжения кожи, сыпь на коже, раздражение и сухость, обострение заболевания.

При проникновении препарата в системный кровоток наблюдаются следующие побочные эффекты:
рост уровня кальция в крови (обратимый), повышенная чувствительность кожи к свету;

аллергические реакции, отек Квинке, отек лица (очень редко при использовании раствора).

Кальципотриол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препараты Кальципотриола используют исключительно наружно.

Различные лекарственные формы наносят на пораженную кожу 2 раза в сутки. В течение дня можно использовать не более 15 грамм средства, в течение недели – не более 100 грамм.

Следует помнить, что эффект от применения лекарства наблюдается через 7-14 дней. А курс лечения составляет от 6 до 8 недель.

Передозировка

При передозировке будут проявляться симптомы гиперкальциемии. Препарат отменяют, применяют симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Кальципотриол нельзя сочетать с лекарствами для местного применения на основе салициловой кислоты.

Особые указания

Если во время лечения Кальципотриолом у пациента возникли аллергические реакции, то терапию прекращают.

Препарат, скорее всего, окажется неэффективным при лечении других видов дерматозов.

Нельзя применять мазь, крем или раствор лекарства на площади более 30% от поверхности кожи. Не допускать попадания средства в глаза и на слизистую оболочку.

Во время лечения рекомендуется проверять уровень кальция в крови. В случае повышения уровня кальция, препарат отменяют. Системные побочные эффекты постепенно проходят после отмены лекарства.

Если терапия длительная, то необходимо исключить риск развития гиперкальциемии и кальциевых камней в почках.

Эффективность лечения будет выше если пациенту дополнительно назначать ПУВА-терапию.

При беременности и лактации

При использовании небольших дозировок и непродолжительном применении лекарства, его, по показаниям, допустимо использовать во время беременности.

Не известно, выделяется ли веществом с грудным молоком, поэтому кормление грудью рекомендуют прервать.

Препараты Кальципотриола: Гленриаз, Дайвонекс, Псоркутан; Ксамиол, Дайвобет (сочетание с Бетаметазоном).

Отзывы

Отзывы о применении Кальципотриола в форме мази:

  • “… От бляшек на коже лекарство мне не помогло. Но зато, когда проявился псориаз на ногтях, мазь пришлась как раз, кстати, все прошло почти сразу”;
  • “… Болею псориазом около 10 лет. Эта мазь очень помогла, бляшки на коже прошли, зуд тоже. Но все равно рекомендую сначала у врача проконсультироваться, а то вдруг вам не подойдет”;
  • “… Мне очень походит лекарство, главное, что средство не гормональное. На ночь намажу – утром уже ни красноты, ни зуда нет”.
Читайте также:  Декомпенсированный сахарный диабет - что это, как лечить

Цена Кальципотриола, где купить

Цена мази с Кальципотриолом Дайвонекс составляет приблизительно 1000 рублей за 30 граммовую тубу.

Источник: https://medside.ru/kaltsipotriol

Рокальтрол

Кальцитриол — инструкция по применению, аналоги и отзывы

Кальцитриол (Calcitriol)

Капсулы

Кальцитриол – один из самых важных активных метаболитов витамина D3. Он обычно образуется в почках из своего предшественника 25-гидроксиколекальциферола. В норме организм человека вырабатывает его 0.5-1 мкг/сут, в период усиленного развития костей (рост или беременность) – несколько больше.

Кальцитриол обладает большей, чем витамин D3, фармакологической активностью.

Повышает всасывание Ca2+ и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в проксимальных канальцах почек, подавляет секрецию паратиреоидного гормона, регулируя тем самым минерализацию костей, стимулирует активность остеобластов (способствует их дифференцировке), участвует в поддержании нервно-мышечной передачи, в функционировании поперечнополосатых мышц, модулирует иммунные реакции. Механизм действия определяется взаимодействием со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), а также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм).

У лиц с выраженной ХПН синтез эндогенного кальцитриола снижается (вплоть до полного прекращения), его дефицит играет основную роль в развитии почечной остеодистрофии.

У этой категории больных, кальцитриол нормализуя сниженное всасывание Ca2+ в кишечнике, устраняет гипокальциемию, нормализует активность ЩФ и концентрацию паратгормона в сыворотке крови.

Он уменьшает боли в костях и мышцах, а также устраняет гистологические изменения, происходящие при фиброзном остеите и др. нарушениях минерализации.

У больных с послеоперационным и идиопатическим гипопаратиреозом и псевдогипопаратиреозом уменьшает гипокальциемию и ее клинические проявления.

У больных с витамин-D-зависимым рахитом концентрация кальцитриола в сыворотке крови низкая или полностью отсутствует (учитывая недостаточный эндогенный синтез кальцитриола в почках, его прием может рассматриваться у таких больных как заместительная терапия).

У больных с витамин D-резистентным рахитом и гипофосфатемией с низкой концентрацией кальцитриола в плазме его назначение способствует повышению реабсорбции Ca2+ и фосфатов в проксимальных канальцах почек и, в сочетании с приемом препаратов фосфора, нормализует развитие костей.

Назначение кальцитриола эффективно также при др. формах рахита, например вызванных неонатальным гепатитом, атрезией желчных путей, цистинозом, а также алиментарной недостаточностью Ca2+ и витамина D.

Гиперкальциемический эффект после приема разовой дозы кальцитриола начинается через 2-6 ч и продолжается около 3-5 сут.

Остеодистрофия почечного генеза (у больных с почечной недостаточностью, в т.ч. на фоне гемодиализа), гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза (в т.ч.

послеоперационного и идиопатического) или псевдогипопаратиреоза, витамин D-зависимый рахит, семейная гипофосфатемия на фоне витамин D-резистентного рахита (врожденный фосфат-диабет), остеопороз (постменопаузный, сенильный и «стероидный»), тетания (в т.ч. послеоперационная, идиопатическая).

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, гипервитаминоз D.C осторожностью. Атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), ХСН, гиперфосфатемия, фосфатный нефроуролитиаз, ХПН, саркоидоз или др. гранулематозы, беременность, период лактации, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), детский возраст.

Аллергические реакции.

Внутрь, начальная суточная доза составляет 0.25 мкг. Если клинические показатели не улучшатся в течение 2-4 нед лечения, суточную дозу увеличивают на 0.25 мкг до средней (0.5-1 мкг/сут) и выше через интервалы в 2-4 нед. Высокие дозы кальцитриола рекомендуется делить на 2-3 приема.

При климактерическом остеопорозе – по 0.25 мкг 2 раза в день.

При почечной остеодистрофии взрослым – по 0.25-3 мкг/сут мкг; больным с нормальной концентрацией Ca2+ или легкой степенью гипокальциемии достаточно 0.25 мкг через день; детям – по 0.014-0.041 мкг/кг/сут, при заболеваниях печени начальная доза может быть увеличена до 0.1-0.2 мкг/кг/сут.

При гипопаратиреозе и рахите взрослым – по 0.25-2.7 мкг/сут (утром), детям – 0.01-0.1 мкг/кг/сут до 1 мкг/сут при витамин D-зависимом рахите и по 0.04-0.08 мкг/кг/сут при гипопаратиреозе.

При семейной гипофосфатемии – по 2 мкг/сут.

При гипокальциемии у пациентов, находящихся на гемодиализе: взрослым – по 0.5-3 мкг/сут и более; детям – по 0.25-2 мкг/сут.

Поскольку препарат имеет узкую терапевтическую широту, концентрацию в крови Ca2+, фосфатов, креатинина, азота мочевины, активность ЩФ следует определять сначала 1 раз в неделю, затем – периодически в течение всего периода приема препарата в терапевтических дозах.

Индекс Ca2+/креатинин рекомендуется определять каждые 1-3 мес вплоть до стабилизации состояния пациента. Концентрация Ca2+ должна не превышать 8.8-10.3 мг/100 мл. Показатель произведения концентрации Ca2+ на концентрацию фосфатов (Ca x P) не должен превышать 60 мг/дл.

  • Суточная доза в 5 мкг и выше должна назначаться с большой осторожностью (клиническое обследование, а также определение концентрации Ca2+, фосфатов и активности ЩФ в крови должны проводиться 2 раза в неделю).
  • Каждые 3-6 мес (при семейной гипофосфатемии, гипопаратиреозе – чаще) следует проводить рентгенологическое исследование костной системы.
  • Вследствие короткого T1/2 симптомы передозировки поддаются коррекции легче, чем при приеме аналогов витамина D с более длинным T1/2.
  • При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией имеется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому витамин D назначают только при нормализации концентрации фосфатов в крови.
  • Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и даже терапевтические дозы могут вызвать явления гипервитаминоза.
  • Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.

Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании особенно у матерей с темной кожей и/или испытывающие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам.

У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста.

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом.

Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

  1. Повышает токсичность сердечных гликозидов и повышает риск возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии.
  2. Несовместим с витамином D и его производными (повышает риск развития гипервитаминоза D).
  3. Тиазидные диуретики, Ca2+-содержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкальциемии (требуют мониторинга концентрации Ca2+ в крови).

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. фенитоин, фенобарбитал, примидон) способствуют снижению действия кальцитриола.

  • Токсическое действие ослабляют витамин А, альфа-токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин.
  • Длительная терапия препаратом на фоне одновременного применения Al3+- и Mg2+-содержащих антацидов увеличивает его концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии ХПН).
  • Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект (вследствие противоположного влияния на всасывание Ca2+ в кишечнике).
  • Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.
  • Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/rokaltrol

Кальцитриол: описание, инструкция, цен

Кальцитриол быстро всасывается в дистальных отделах тонкого кишечника. После однократного приема внутрь 0.25-1 мкг TCmax — 3-6 ч. При повторном приеме Css достигается в пределах 3-5 сут (зависит от величины дозы). После однократного приема внутрь 0.

5 мкг кальцитриола среднее значение его концентрации в сыворотке крови увеличивается от исходной величины 40 пкг/мл до 60 пкг/мл через 2 ч, а затем снижается до 53 пкг/мл через 4 ч, до 50 пкг/мл — через 8 ч, до 44 пкг/мл — через 12 ч и 41.5 пкг/мл — через 24 ч. В крови кальцитриол и др.

метаболиты витамина D связываются со специфическими плазменными белками (альфа-глобулинами). В незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Не нуждается в метаболической активации. Частично метаболизируется в почках.

Идентифицировано несколько метаболитов кальцитриола, каждый из которых обладает различными свойствами витамина D: 1a,25-дигидрокси-24-оксоколекальциферол, 1a,23,25-тригидрокси-24-оксоколекальциферол, 1a,24R,25-тригидроксиколекальциферол, 1a,25R-дигидроксиколекальциферол-26,23S-лактон, 1a,25S,26-тригидроксиколекальциферол, 1a,25-дигидрокси-23-оксоколекальциферол, 1a,25R-,26-тригидрокси-23-оксоколекальциферол и 1а-гидрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорколекальциферол (метаболиты накапливаются в жировой ткани). T1/2 кальцитриола 3-6 ч. Кальцитриол выводится с желчью (подвергается энтерогепатической циркуляции) и почками. После перорального приема 1 мкг кальцитриола около 10% обнаруживается в моче в течение 24 ч. Кумулирует. У больных с нефротическим синдромом или у больных, находящихся на гемодиализе, концентрация кальцитриола в сыворотке крови снижается и Cmax достигается позже.

Показания:

Остеодистрофия почечного генеза (у больных с почечной недостаточностью, в т.ч. на фоне гемодиализа), гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза (в т.ч.

послеоперационного и идиопатического) или псевдогипопаратиреоза, витамин D-зависимый рахит, семейная гипофосфатемия на фоне витамин D-резистентного рахита (врожденный фосфат-диабет), остеопороз (постменопаузный, сенильный и ‘стероидный’), тетания (в т.ч. послеоперационная, идиопатическая).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, гипервитаминоз D.C осторожностью. Атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), ХСН, гиперфосфатемия, фосфатный нефроуролитиаз, ХПН, саркоидоз или др. гранулематозы, беременность, период лактации, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), детский возраст.

Режим дозирования:

Внутрь, начальная суточная доза составляет 0.25 мкг. Если клинические показатели не улучшатся в течение 2-4 нед лечения, суточную дозу увеличивают на 0.25 мкг до средней (0.5-1 мкг/сут) и выше через интервалы в 2-4 нед. Высокие дозы кальцитриола рекомендуется делить на 2-3 приема. При климактерическом остеопорозе — по 0.

25 мкг 2 раза в день. При почечной остеодистрофии взрослым — по 0.25-3 мкг/сут мкг; больным с нормальной концентрацией Ca2+ или легкой степенью гипокальциемии достаточно 0.25 мкг через день; детям — по 0.014-0.041 мкг/кг/сут, при заболеваниях печени начальная доза может быть увеличена до 0.1-0.2 мкг/кг/сут.

Читайте также:  Врожденный гипотиреоз у детей: симптомы и лечение

При гипопаратиреозе и рахите взрослым — по 0.25-2.7 мкг/сут (утром), детям — 0.01-0.1 мкг/кг/сут до 1 мкг/сут при витамин D-зависимом рахите и по 0.04-0.08 мкг/кг/сут при гипопаратиреозе. При семейной гипофосфатемии — по 2 мкг/сут. При гипокальциемии у пациентов, находящихся на гемодиализе: взрослым — по 0.

5-3 мкг/сут и более; детям — по 0.25-2 мкг/сут.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции.Передозировка.

Симптомы гипервитаминоза витамина D (возможны при приеме терапевтических доз и зависят от индивидуальной чувствительности к препарату): ранние (обусловленные гиперкальциемией) — запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние — боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко — изменения психики (вплоть до развития психоза) и настроения.

Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс.МЕ/сут, детей — 2-4 тыс.МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Особые указания:

Поскольку препарат имеет узкую терапевтическую широту, концентрацию в крови Ca2+, фосфатов, креатинина, азота мочевины, активность ЩФ следует определять сначала 1 раз в неделю, затем — периодически в течение всего периода приема препарата в терапевтических дозах. Индекс Ca2+/креатинин рекомендуется определять каждые 1-3 мес вплоть до стабилизации состояния пациента.

Концентрация Ca2+ не должна превышать 8.8-10.3 мг/100 мл. Показатель произведения концентрации Ca2+ на концентрацию фосфатов (Ca x P) не должен превышать 60 мг/дл.

Суточная доза в 5 мкг и выше должна назначаться с большой осторожностью (клиническое обследование, а также определение концентрации Ca2+, фосфатов и активности ЩФ в крови должны проводиться 2 раза в неделю). Каждые 3-6 мес (при семейной гипофосфатемии, гипопаратиреозе — чаще) следует проводить рентгенологическое исследование костной системы.

Вследствие короткого T1/2 симптомы передозировки поддаются коррекции легче, чем при приеме аналогов витамина D с более длинным T1/2. При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией имеется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому витамин D назначают только при нормализации концентрации фосфатов в крови.

Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и даже терапевтические дозы могут вызвать явления гипервитаминоза. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.

Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании особенно у матерей с темной кожей и/или испытывающие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам.

У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом.

Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Взаимодействие:

Повышает токсичность сердечных гликозидов и повышает риск возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии. Несовместим с витамином D и его производными (повышает риск развития гипервитаминоза D). Тиазидные диуретики, Ca2+-содержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкальциемии (требуют мониторинга концентрации Ca2+ в крови). Индукторы микросомального окисления (в т.ч.

фенитоин, фенобарбитал, примидон) способствуют снижению действия кальцитриола. Токсическое действие ослабляют витамин А, альфа-токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин.

Длительная терапия препаратом на фоне одновременного применения Al3+- и Mg2+-содержащих антацидов увеличивает его концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии ХПН). Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект (вследствие противоположного влияния на всасывание Ca2+ в кишечнике).

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки. Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Лекарственная форма: мазь для наружного применения

Химическое название

(1альфа,3бета,5Z,7E)-9,10-секохолеста-5,7,10-(19)-триен-1,3,25-триол

Фармакологическое действие:

Кальцитриол — природный метаболит витамина D3. Вызывает торможение пролиферации кератиноцитов и нормализует их дифференцировку. Воздействует также на иммунные процессы в коже: ингибирует пролиферацию Т-лимфоцитов и нормализует продукцию различных противовоспалительных факторов.

Фармакокинетика:

Абсорбция при наружном применении — 10%. Кальцитриол и его метаболиты обнаруживаются в плазме в неизмененном виде. Действие метаболитов на обмен Ca2+ незначительно. Концентрация циркулирующего экзогенного кальцитриола ниже уровня обнаружения — 2 пг/мл.

  • Показания:
  • Псориаз (легкой и средней степени тяжести).
  • Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная/почечная недостаточность, гиперкальциемия или нарушение обмена Сa2+, сопутствующая системная (поддерживающая) терапия кальциевого гомеостаза, беременность, период лактации.C осторожностью. Детский возраст (до 12 лет).

Режим дозирования:

Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи (на предварительно очищенную и высушенную кожу) 2 раза в день (утром и вечером). Максимальная суточная доза — 30 г.

Ежедневное применение мази должно составлять не более 35% поверхности кожи.

Средняя продолжительность лечения — 6 нед, при необходимости возможно более длительное лечение, а также использование препарата в качестве поддерживающей терапии.

Побочные эффекты:

Дерматит.Передозировка.

Симптомы гипервитаминоза витамина D (возможны при приеме терапевтических доз и зависят от индивидуальной чувствительности к препарату): ранние (обусловленные гиперкальциемией) — запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние — боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко — изменения психики (вплоть до развития психоза) и настроения. Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс.

МЕ/сут, детей — 2-4 тыс.

МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Особые указания:

После нанесения мази необходимо вымыть руки. Нанесение на лицо увеличивает риск раздражения кожи. При случайном попадании мази на слизистую оболочку глаз, рта или носа следует тщательно промыть их теплой водой.

Источник: https://lek-info.ru/kaltsitriol

Рокальтрол: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Рокальтрол — активный метаболит витамина D3, способствует всасыванию кальция в кишечнике и регулирует минерализацию костей.

Ключевая роль кальцитриола в регуляции кальциевого обмена, состоящая в стимуляции активности остеобластов скелета, представляет собой надежную фармакологическую основу для его терапевтического действия при остеопорозе.

У лиц с выраженной почечной недостаточностью синтез эндогенного кальцитриола снижается или может даже прекращаться совсем. Недостаточность кальцитриола играет основную роль в возникновении почечной остеодистрофии.

У больных с почечной остеодистрофией Рокальтрол (синтетический кальцитриол) нормализует сниженное всасывание кальция в кишечнике, устраняет гипокальциемию, повышенные уровни щелочной фосфатазы и паратгормона в сыворотке.

Он уменьшает боли в костях и мышцах, а также устраняет гистологические изменения, происходящие при фиброзном остеите и других нарушениях минерализации.У больных с послеоперационным и идиопатическим гипопаратиреозом и псевдогипопаратиреозом Рокальтрол уменьшает гипокальциемию и ее клинические проявления.

У больных с витамин-D-зависимым рахитом концентрация кальцитриола в сыворотке низкая или полностью отсутствует. Учитывая недостаточный эндогенный синтез кальцитриола в почках, прием Рокальтрола может рассматриваться у таких больных как заместительная терапия.

У больных с витамин-D-резистентным рахитом и гипофосфатемией с низким уровнем кальцитриола в плазме лечение Рокальтролом уменьшает канальцевое выведение фосфатов и в сочетании с приемом препаратов фосфора нормализует развитие костей.

Лечение Рокальтролом помогает также при других формах рахита, например, вызванных неонатальным гепатитом, атрезией желчных путей, цистинозом, а также алиментарной недостаточностью кальция и витамина D.Фармакокинетика

Кальцитриол быстро всасывается в кишечнике. После однократного перорального приема 0.25-1.0 мкг Рокальтрола максимальная концентрация в сыворотке достигается через 3-6 часов.

При повторном приеме равновесные концентрации достигаются в пределах 7 суток и зависят от величины дозы.После однократного перорального приема 0.5 мкг Рокальтрола среднее значение концентрации кальцитриола в сыворотке поднималось от исходной величины 40.0±4.4 пкг/мл до 60.0±4.4 пкг/мл через 2 часа, а затем снижалось до 53.0±6.

9 через 4 часа, до 50.0±7.0 через 8 часов, до 44±4.6 через 12 часов и 41.5±5.1 пкг/мл через 24 часа.В крови кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются со специфическими плазменными белками.

Можно предполагать, что экзогенный кальцитриол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Было идентифицировано несколько метаболитов кальцитриола, каждый из которых обладает различными свойствами витамина D: 1a,25-дигидрокси-24-оксоколекальциферол, 1a,23,25-тригидрокси-24-оксоколекальциферол, 1a,24R,25-тригидроксиколекальциферол, 1a,25R-дигидроксиколекальциферол-26,23S-лактон, 1a,25S,26-тригидроксиколекальциферол, 1a,25-дигидрокси-23-оксоколекальциферол, 1a,25R,26-тригидрокси-23-оксоколекальциферол и 1a-гидрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорколекальциферол.

Период полувыведения кальцитриола из сыворотки составляет 9-10 часов.

Однако, фармакологическое действие однократной дозы кальцитриола длится не менее 7 суток. Кальцитриол выводится с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

Читайте также:  Гиперпролактинемия — что это, симптомы у женщин и мужчин

После внутривенного введения меченого кальцитриола здоровым добровольцам в пределах 24 часов около 27% радиоактивности обнаруживается в кале и около 7% — в моче. После перорального приема 1 мкг меченого кальцитриола здоровыми добровольцами около 10% общей радиоактивности обнаруживается в моче в течение 24 часов. На 6-й день после внутривенного введения меченого кальцитриола в моче обнаруживается 16%, а в кале — 49% суммарной радиоактивности.

Фармакокинетика в особых случаяхУ больных с нефротическим синдромом или у больных, находящихся на гемодиализе, уровни кальцитриола в сыворотке снижены, а достижение максимальной концентрации несколько замедлено.

Показания к применению:

Показаниями к применению препарата Рокальтрол являются:- Подтвержденный постменопаузальный остеопороз.- Почечная остеодистрофия у больных с хронической почечной недостаточностью, особенно, у находящихся на гемодиализе.

Вторичный гиперпаратиреоз у больных с умеренной и выраженной степенью хронической почечной недостаточности (пре-диализ).- Послеоперационный гипопаратиреоз.- Идиопатический гипопаратиреоз.- Псевдогипопаратиреоз.- Витамин-D-зависимый рахит.

Гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит (фосфат-диабет).

Способ применения:

Стандартный режим дозирования

Начальная суточная доза — 0,25 мкг. Оптимальную суточную дозу Рокальтрола нужно тщательно подбирать для каждого больного в зависимости от содержания кальция в сыворотке. Лечение Рокальтролом всегда нужно начинать с как можно меньшей дозы и повышать ее только при тщательном контроле уровня кальция в сыворотке.

Необходимым условием для оптимальной эффективности терапии Рокальтролом является достаточное, но не избыточное поступление кальция с пищей с начала лечения (для взрослых — около 800 мг/сут). В некоторых случаях больному может потребоваться прием препаратов кальция.

Благодаря улучшению всасывания кальция в ЖКТ, некоторым больным, получающим Рокальтрол®, может быть достаточным и пониженное поступление кальция. Больным с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты лишь в малых дозах или вообще отменить их.

Общее суточное поступление кальция (с пищей и/или ЛС) должно составлять, в среднем, примерно 800 мг и не превышать 1000 мг.

На этапе стабилизации терапии Рокальтролом концентрацию кальция в сыворотке следует определять не реже 2 раз в неделю.

После подбора оптимальной дозы Рокальтрола сывороточные уровни кальция нужно проверять ежемесячно (или согласно рекомендациям по отдельным показаниям). Забор крови для определения уровня кальция следует проводить без применения жгута.

Как только уровень содержания кальция в сыворотке на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) превысит норму (9–11 мг/100 мл или 2250–2750 мкмоль/л) или креатинин сыворотки превысит 120 мкмоль/л, прием Рокальтрола следует немедленно прекратить до нормализации уровня кальция в крови.

При гиперкальциемии уровни кальция и фосфатов в сыворотке нужно определять ежедневно. После их нормализации лечение Рокальтролом можно продолжить, уменьшив прежнюю дозу на 0,25 мкг. Следует оценить суточное поступление кальция с пищей и, при необходимости, внести коррективы в диету.

Дозирование в особых случаях у взрослыхПостменопаузальный остеопороз: 0,25 мкг 2 раза в сутки. кальция и креатинина следует определять через 4 нед, 3 и 6 мес после начала лечения, а затем каждые 6 мес.Почечная остеодистрофия (больные на диализе): начальная суточная доза — 0,25 мкг.

Больным с нормальным или только слегка пониженным уровнем сывороточного кальция достаточно дозы 0,25 мкг через день. Если биохимические показатели и клиническая картина не улучшаются, суточную дозу следует увеличивать на 0,25 мкг с интервалами в 2–4 нед. В течение этого периода следует определять уровень сывороточного кальция не реже 2 раз в неделю.

У большинства больных терапевтический эффект наступает при суточной дозе — 0,5–1 мкг.У больных, рефрактерных к непрерывной терапии, эффективна пульсовая (прерывистая) терапия Рокальтролом в начальной дозе  — 0,1 мкг/кг 2–3 раза в неделю на ночь. Максимальная суммарная доза Рокальтрола не должна превышать 12 мкг в неделю.

Вторичный гиперпаратиреоз (предиализ): у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 15–55 мл/мин) начальная суточная доза — 0,25 мкг/сут для взрослых и детей старше 3 лет (скорректированная на площадь поверхности 1,73 м2). Суточная доза может быть увеличена до 0,5 мкг.

Гипопаратиреоз и рахит: начальная доза — 0,25 мкг/сут, утром. Если улучшения биохимических показателей и клинической картины не наблюдается, дозу можно увеличивать с интервалами в 2–4 нед. В течение этого периода следует определять сывороточный кальций не реже 2 раз в неделю.

При гиперкальциемии прием Рокальтрола должен быть немедленно прекращен до нормализации уровня кальция в крови. Следует снизить потребление продуктов, содержащих кальций.У больных с гипопаратиреозом иногда могут наблюдаться нарушения всасывания, в т.ч. и кальция, что может потребовать увеличения дозы Рокальтрола.

Если Рокальтрол назначают беременной женщине с гипопаратиреозом, то во второй половине беременности может потребоваться увеличение дозы препарата, а после родов и в период кормления грудью — ее уменьшение.Дозирование у больных старческого возраста. Больным старческого возраста коррекции дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю уровня кальция и креатинина в сыворотке.

Побочные действия:

Поскольку Рокальтрол обладает активностью витамина D, его побочные действия аналогичны тем, которые возникают при передозировке витамина D, т.е. синдрому гиперкальциемии или интоксикации кальцием (в зависимости от тяжести и продолжительности гиперкальциемии).

Острые симптомы могут включать анорексию, головную боль, рвоту, гастралгии или боли в животе и запоры. Из-за короткого биологического периода полужизни кальцитриола уровень кальция в сыворотке нормализуется через несколько дней после отмены Рокальтрола, то есть намного быстрее, чем при лечении препаратами витамина D3.

При длительном приеме могут возникать дистрофия, расстройства чувствительности, лихорадка, жажда, полиурия, обезвоживание, апатия, задержка роста и инфекции мочевыводящих путей.Частота каждой из побочных реакций, описанных при клиническом применении Рокальтрола® по всем показаниям за 15 лет, очень низка (включая гиперкальциемию) и не превышает 0.

001%.При одновременной гиперкальциемии и гиперфосфатемии >6 мг/100 мл или >1.9 ммоль/л может возникать кальцификация мягких тканей, которая обнаруживается рентгенологически.У больных с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к повышению креатинина сыворотки.

У чувствительных лиц могут развиться реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница и очень редко эритематозные поражения кожи).

Противопоказания:

Препарат Рокальтрол применяется для лечения всех заболеваний, которые сопровождаются гиперкальциемией; повышенная чувствительность к препарату (или к лекарственным средствам того же класса) или любому другому компоненту препарата; гипервитаминоз D, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью: атеросклероз, туберкулез легких, сердечная недостаточность, фосфатный нефролитиаз, саркоидоз и другие гранулематозы, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза).

  • Беременность:
  • Назначать Рокальтрол беременным женщинам следует только по абсолютным показаниям , если ожидаемый эффект для матери превышает возможный риск для плода.
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При пероральном назначении сублетальных доз витамина D беременным крольчихам у плодов развивался надклапанный аортальный стеноз.По-видимому, экзогенный кальцитриол проникает в грудное молоко.

С учетом возможной гиперкальциемии у матери и побочных реакций у грудных детей, не рекомендуется прием препарата в период грудного вскармливания.

Поскольку кальцитриол — один из самых важных активных метаболитов витамина D3, во избежание возможных аддитивных эффектов и гиперкальциемии на время лечения Рокальтролом следует прекратить прием лекарственных доз витамина D и его производных.

Больным нужно строго соблюдать диетические рекомендации, особенно, касающиеся потребления кальция, а также избегать неконтролированного дополнительного приема препаратов, содержащих кальций.Одновременное лечение тиазидными диуретиками увеличивает риск гиперкальциемии.

Больным, получающим препараты наперстянки, дозу кальцитриола нужно подбирать очень осторожно, поскольку гиперкальциемия у них может провоцировать аритмии.Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D, которые усиливают всасывание кальция, и кортикостероидами, которые его подавляют.

Препараты, содержащие магний (например, антациды), могут вызывать гипермагниемию и поэтому не должны назначаться больным на хроническом гемодиализе во время лечения Рокальтролом.Поскольку Рокальтрол влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, почках и костях, доза препаратов, связывающих фосфаты, должна быть скорректирована в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке (в норме 2-5 мг/100 мл или 0.65-1.62 ммоль/л).

Применение таких индукторов ферментов, как фенитоин или фенобарбитал, может усилить метаболизм и тем самым снизить концентрацию кальцитриола в сыворотке, поэтому при одновременном применении этих препаратов могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола.Колестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.

Передозировка:

Лечение бессимптомной гиперкальциемии.

Поскольку Рокальтрол является производным витамина D, для него характерны такие же симптомы передозировки.

Прием больших доз кальция и фосфатов одновременно с Рокальтролом может вызвать похожие симптомы. Показатель произведения концентрации кальция и фосфора в сыворотке (СаxР) не должен превышать 70 мг2 /дл2.

Развитию гиперкальциемии может способствовать высокое содержание кальция в диализате.

Симптомы острого отравления витамином D: анорексия, головная боль, рвота, запоры.Симптомы хронического отравления: дистрофия (слабость, потеря веса), расстройства чувствительности, возможна лихорадка с жаждой, полиурией, обезвоживанием, апатия, задержка роста и инфекции мочевых путей.

Последствиями гиперкальциемии являются очаговое обызвествление коркового слоя почек, миокарда, легких и поджелудочной железы.Лечение случайной передозировки: немедленное промывание желудка или прием препаратов, вызывающих рвоту, для предупреждения дальнейшего всасывания.

Для выведения препарата с калом в качестве слабительного применяют вазелиновое масло. Рекомендуется повторно определять уровень кальция в сыворотке.

Если повышенный уровень сывороточного кальция сохраняется, можно назначить фосфаты и кортикостероиды, а также принять меры для обеспечения достаточного диуреза.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:

Рокальтрол — капсулы.Упаковка: в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Состав:

1 капсула Рокальтрол содержит: кальцитриол 0,25 мкг, 0,5 мкг.Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол; бутилгидрокситолуол; среднецепочечные триглицериды.

Оболочка капсулы: желатин; глицерол (глицерин) 85%; Карион 83 (содержит — 2–4% маннитола, 27–35% сорбитола, 61–71% крахмала гидролизованного гидрогенизированного); титана диоксид (Е171); краситель железа оксид красный (Е172); краситель железа оксид желтый (Е172)

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/rokaltrol.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector